description
la Ciprofloxacine est un agent antimicrobien de la classe des fluoroquinolones. Il est actif contre un large spectre de germes aérobies à gram négatif, y compris les agents pathogènes entériques, Pesudomonas et Serratia marcescens, bien que des souches résistantes de Pseudomonas et Serratia aient déjà commencé à apparaître. Il est également actif contre les germes à gram positif, bien que la résistance ait également été détectée dans certaines souches de Staphylococcus aureus et de pneumocoques. Il n’est pas actif contre les germes anaérobies., Il est parfois utilisé, en association avec d’Autres antibactériens, dans le traitement des infections mycobactériennes (M. tuberculosis et MAC).
mécanisme d’action: les effets antibactériens de la ciprofloxacine sont dus à l’inhibition de la topoisomérase bactérienne IV et de L’ADN-gyrase. Ces topoisomérases modifient l’ADN en introduisant des plis Super hélicoïdaux dans l’ADN double brin, facilitant le déroulement des chaînes., L’ADN-gyrase a deux sous-unités codées par le gène gyrA, et elles agissent en brisant les chaînes du chromosome bactérien, puis en les collant ensemble une fois que le superhélix a été formé. Les Quinolones inhibent ces sous-unités en empêchant la réplication et la transcription de l’ADN bactérien, bien qu’on ne sache pas exactement pourquoi l’inhibition de L’ADN-gyrase entraîne la mort bactérienne., Les cellules humaines et mammaliennes contiennent une topoisomérase qui agit d’une manière similaire à L’ADN-gyrase bactérienne, mais cette enzyme n’est pas affectée par les concentrations bactéricides de ciprofloxacine.
comme toutes les quinolones, la ciprofloxacine présente un effet post-antibiotique: après une exposition, les germes ne peuvent pas redémarrer leur croissance pendant environ 4 heures, même si les niveaux de l’antibiotique sont indétectables.,
Les organismes suivants sont habituellement sensibles à la ciprofloxaxina: Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis; Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter fetus; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; corynebactérie sp.; Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae; Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.,; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.,stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Serratia marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus man; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus cow; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo a beta-hemolítico); Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Vibrio Vulnificus; streptocoques verts; y Yersinia enterocolitica., Bien que certaines souches de Stenotrophomonas maltophilia soient sensibles à la ciprofloxacine, la plupart sont relativement résistantes.
pharmacocinétique: la ciprofloxacine est administrée par voie orale et intraveineuse. Après une dose orale, la ciprofloxacine est rapidement absorbée dans le tube digestif, ce qui entraîne un métabolisme minimal lors de la première étape. Chez les volontaires à jeun, 70% de la dose est absorbée, atteignant les concentrations plasmatiques maximales en 0,5 à 2,5 heures., Lorsque le médicament est administré avec de la nourriture, les concentrations maximales sont retardées, mais l’absorption globale n’est pas affectée. Après une dose orale de 500 mg, les concentrations plasmatiques sont de 1,6 à 2,9 mg/ml. Après une dose intraveineuse de 400 mg, les concentrations sont de 4,6 mg / ml. Les concentrations plasmatiques sont maintenues pendant 12 heures au-dessus des concentrations minimales inhibitrices pour la plupart des bactéries.
la ciprofloxacine est largement distribuée dans tout le corps, avec une liaison minimale aux protéines plasmatiques., La pénétration dans le liquide céphalo-rachidien est minime lorsque les méninges ne sont pas enflammées. Des concentrations plus élevées que le plasma sont atteintes dans la bile, les poumons, les reins, le foie, la vessie, l’utérus, le tissu prostatique, l’endomètre, les trompes de Fallope et les ovaires. 50% de la dose orale de ciprofloxacine est excrétée par voie rénale sous forme inchangée. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, la demi-vie d’élimination est de 3 à 5 heures, mais peut augmenter jusqu’à 12 heures chez les sujets atteints d’insuffisance rénale., L’excrétion fécale atteint 20-40% de la dose.
INDICATIONS et posologie
traitement des infections des voies urinaires modéré sans complication:
oral:
- adultes: 250-500 mg toutes les 12 heures pendant 7 à 14 jours.
administration par voie intraveineuse:
- adulte: 200 mg toutes les 12 heures.
traitement de la cystite aiguë non compliquée:
Administration orale:
- adultes: 100-250 mg toutes les 12 heures pendant trois jours.,
traitement des graves et/ou des infections urinaires compliquées:
Administration par voie orale:
- adultes: 500 mg toutes les 12 heures pendant 7 à 14 jours.
administration par voie intraveineuse:
- adulte: 400 mg toutes les 12 heures.,
le Traitement des infections des voies respiratoires inférieures (bronchite, pneumonie, abcès du poumon, etc.), les infections cutanées (cellulite, etc.), et les infections des os et des articulations (ostéomyélite, arthrite infectieuse, etc.):
iv:
- adultes 400 mg toutes les 12 heures. Le traitement habituel est de 7 à 14 jours pour les infections respiratoires et cutanées et peut aller jusqu’à 4-6 semaines pour les infections osseuses.,
- enfants: 15-20 mg / kg / jour deux doses séparées pendant 12 heures, en fonction de la gravité de l’infection. Chez les patients atteints de fibrose kystique, des doses de 15-30 mg/kg/jour divisées en 2 ou 3 doses toutes les huit ou 12 heures ont été utilisées.
Administration orale:
- adultes: 500-750 mg toutes les 12 heures. Le traitement habituel est de 7-14 jours pour les infections respiratoires et cutanées et peut aller jusqu’à 4-6 semaines ou plus dans le cas d’infections osseuses
- enfants:20-30 mg/kg/jour divisé en deux doses toutes les 12 heures en fonction de la gravité de l’infection., Les doses maximales sont de 1,5 g par jour.
en cas d’infections très graves, les mêmes doses peuvent être administrées toutes les 8 heures.,
traitement de la diarrhée infectieuse secondaire aux infections par salmonella chez les patients atteints du SIDA
oral:
- adultes: ont été recommandés 500 mg toutes les 12 heures pendant 7 jours
traitement de la fièvre typhoïde modérée produite par salmonella typhi:
oral:
- adultes: le CDC recommande une dose de 500 mg deux fois par jour pendant 10 jours., Chez les porteurs tifoideos chronic recommandent 750 mg 2 fois par jour
traitement de la diarrhée du voyageur:
oral:
- adultes: 500 mg toutes les 12 heures pendant trois jours. Alternativement, une dose unique de 500 mg s’est révélée plus efficace que le placebo. Pour la prophylaxie de la diarrhée, des doses de 500 mg une fois par jour sont recommandées pour la période à risque (pas plus de trois semaines), puis pendant 2 jours supplémentaires à l’arrivée à la maison.,>traitement de la brucellose systémique produite par Brucella melitensis:
oral:
- adultes: 500 mg toutes les 8-12 heures pendant 6 à 12 semaines, ou 750 mg toutes les 8-12 heures pendant 6-8 semaines
traitement du chancre:administration orale:
- adultes: le CDC recommande 500 mg 2 fois par jour pendant 3 jours
traitement de la gonorrhée: administration orale:
- adultes et adolescents: le CDC recommande une dose unique de 500 mg,
traitement de l’infection gonococcique disséminée: Administration intraveineuse ou orale:
- adultes et adolescents: le CDC recommande 500 mg par voie intraveineuse toutes les 12 heures pendant 1 ou 2 jours après le passage à la ciprofloxacine orale 500 mg 2 fois par jour pendant sept jours.
Traitement de la sinusite aiguë:par voie orale:
- Adultes: la dose recommandée est de 500 mg toutes les 12 heures pendant 10 jours.,
- enfants: des doses de 20 à 30 mg/kg/jour divisées en deux doses ont été utilisées, en fonction de la gravité de l’infection. La dose maximale est de 1,5 g par jour.,>Adultes: la dose recommandée est de 400 mg toutes les 12 heures
Traitement de la maladie du légionnaire:iv.
- Adulte: 400 mg toutes les 12 heures
par voie orale:
- Adultes: 750 mg toutes les 12 heures
le Traitement des infections intra-abdominales aiguës (en association avec le métronidazole):l’Administration orale et intraveineuse:
- Adultes: la dose recommandée est de 400 mg par voie intraveineuse toutes les 12 heures en association avec le métronidazole.,erium avium chez les patients atteints du SIDA ou du traitement de la tuberculose multirésistante en association avec d’autres médicaments antituberculeux:
oral:
- adultes: la dose recommandée est de 750 mg toutes les 12 heures
traitement de L’exposition à Bacillus anthracis (anthrax): Administration orale:
- adultes: la dose recommandée est de 500 mg deux fois par jour pendant 60 jours après l’exposition à l’anthrax
- enfant: 20-30 mg/kg/jour en deux doses toutes les 12 heures pendant 60 jours après l’exposition à l’anthrax., La dose maximale est de 1,5 g / jour
l’administration intraveineuse est recommandée lorsque des spores d’anthrax ont été inhalé. Les doses recommandées sont de 400 mg I. V. Toutes les 12 heures
Patients présentant une insuffisance rénale:
- clairance de la créatinine, CrCl> 50 ml/min: ne nécessitent pas d’ajustement de la dose
- clairance de la créatinine CrCl 30-50 ml / min:
- Gestion I. V., aucun réajustement de dose n’est requis
- pour l’administration orale: les doses recommandées sont de 250-500 mg toutes les 12 heures
- clairance de la créatinine: LCR 5-29 ml/min: 250-500 mg par voie orale toutes les 18 heures ou 200-400 mg par voie intraveineuse toutes les 18-24 heures.
hémodialyse intermittente: 250-500 mg toutes les 24 heures, administration du médicament après chaque séance de dialyse
hémodialyse continue: aucune ligne directrice de traitement n’a été définie., Cependant, la ciprofloxacine ne semble pas être éliminée par dialyse, de sorte que des doses similaires à celles utilisées en dialyse intermittente (250-500 mg toutes les 24 heures) sont recommandées.
dialyse péritonéale: 250-500 mg toutes les 24 heures, administration du médicament après la dialyse