Beschreibung
Ciprofloxacin ist ein antimikrobielles Mittel der Klasse der Fluorchinolone. Es wirkt gegen ein breites Spektrum aerober gramnegativer Keime, einschließlich enterischer Erreger, Pesudomonas und Serratia marcescens, obwohl bereits resistente Pseudomonas-und Serratia-Stämme aufgetreten sind. Es ist auch aktiv gegen grampositive Keime, obwohl Resistenz auch bei einigen Stämmen von Staphyloccoccus aureus und Pneumokokken nachgewiesen wurde. Es ist nicht aktiv gegen anaerobe Keime., Es wird gelegentlich in Kombination mit anderen antibakteriellen Mitteln zur Behandlung von mykobakteriellen Infektionen (M. tuberculosis und MAC) verwendet.
Wirkmechanismus: Die antibakterielle Wirkung von Ciprofloxacin beruht auf der Hemmung der bakteriellen Topoisomerase IV und der DNA-Gyrase. Diese Topoisomerasen verändern die DNA, indem sie superhelikale Falten in die doppelsträngige DNA einführen, was das Abwickeln der Ketten erleichtert., DNA-Gyrase hat zwei Untereinheiten, die vom gyrA-Gen kodiert werden, und sie wirken, indem sie die Ketten des bakteriellen Chromosoms brechen und sie dann zusammenkleben, sobald der Superhelix gebildet wurde. Chinolone hemmen diese Untereinheiten, indem sie die bakterielle DNA-Replikation und-transkription verhindern, obwohl nicht genau bekannt ist, warum die Hemmung der DNA-Gyrase zum bakteriellen Tod führt., Menschliche und Säugetierzellen enthalten eine Topoisomerase, die ähnlich wie bakterielle DNA-Gyrase wirkt, aber dieses Enzym wird nicht durch bakterizide Konzentrationen von Ciprofloxacin beeinflusst.
Wie alle Chinolone zeigt Ciprofloxacin eine postantibiotische Wirkung: Nach einer Exposition können die Keime ihr Wachstum etwa 4 Stunden lang nicht wieder aufnehmen, obwohl die Spiegel des Antibiotikums nicht nachweisbar sind.,
Die folgende Organismen sind in der Regel anfällig für die ciprofloxaxina: Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis; Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter coli, Campylobacter fetus, Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Corynebacterium sp.; Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae; Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.,; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.,stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Serratia marcescens; durch Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus Mann, Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus Kuh; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo beta-hemolítico); Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Vibrio vulnificus, Grüne Streptokokken; y Yersinia enterocolitica., Obwohl einige Stämme von Stenotrophomonas maltophilia gegenüber Ciprofloxacin empfindlich sind, sind die meisten relativ resistent.
Pharmakokinetik: Ciprofloxacin wird oral und intravenös verabreicht. Nach einer oralen Dosis wird Ciprofloxacin schnell im Verdauungstrakt resorbiert und erfährt einen minimalen Stoffwechsel im ersten Schritt. Beim Fasten werden 70% der Dosis absorbiert und erreichen maximale Plasmakonzentrationen in 0,5 bis 2,5 Stunden., Wenn das Arzneimittel mit der Nahrung verabreicht wird, verzögern sich die maximalen Konzentrationen, die Gesamtabsorption wird jedoch nicht beeinträchtigt. Nach einer oralen Dosis von 500 mg betragen die Plasmakonzentrationen 1,6-2,9 mg / ml. Nach einer intravenösen Dosis von 400 mg betragen die Konzentrationen 4,6 mg / ml. Plasmakonzentrationen werden für 12 Stunden über den minimalen inhibitorischen Konzentrationen für die meisten Bakterien gehalten.
Ciprofloxacin ist im ganzen Körper weit verbreitet, mit minimaler Bindung an Plasmaproteine., Das Eindringen in die Zerebrospinalflüssigkeit ist minimal, wenn die Hirnhäute nicht entzündet sind. Höhere als Plasmakonzentrationen werden in Galle, Lunge, Nieren, Leber, Blase, Gebärmutter, Prostatagewebe, Endometrium, Eileitern und Eierstöcken erreicht. 50% der oralen Dosis von Ciprofloxacin wird renal als unverändertes Medikament ausgeschieden. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt die Eliminationshalbwertszeit 3-5 Stunden, kann jedoch bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung auf 12 Stunden ansteigen., Die fäkale Ausscheidung erreicht 20-40% der Dosis.
INDIKATIONEN UND DOSIERUNG
Behandlung von Harnwegsinfektionen moderat unkompliziert:
oral:
- Erwachsene: 250-500 mg alle 12 Stunden für 7 bis 14 Tage.
intravenöse Verabreichung:
- Erwachsene: 200 mg alle 12 Stunden.
Behandlung der unkomplizierten akuten Blasenentzündung:
orale Verabreichung:
- Erwachsene: 100-250 mg alle 12 Stunden für drei Tage.,
Behandlung schwerer und/oder komplizierter Harnwegsinfektionen:
orale Verabreichung:
- Erwachsene: 500 mg alle 12 Stunden für 7 bis 14 Tage.
intravenöse Verabreichung:
- Erwachsene: 400 mg alle 12 Stunden.,
Behandlung von Infektionen der unteren Atemwege (bronchitis, Lungenentzündung, lungenabszess, etc.), Hautinfektionen (Cellulitis, etc.), und Infektionen der Knochen und Gelenke (osteomyelitis, infektiöse arthritis, usw.):
iv
- Erwachsene 400 mg alle 12 Stunden. Die übliche Behandlung beträgt 7 bis 14 Tage bei Atemwegs-und Hautinfektionen und kann bei Knocheninfektionen bis zu 4-6 Wochen dauern.,
- Kinder: 15-20 mg / kg / Tag zwei Dosen getrennt für 12 Stunden, abhängig von der Schwere der Infektion. Bei Patienten mit Mukoviszidose wurden Dosen von 15-30 mg/kg/Tag, aufgeteilt in 2 oder 3 Dosen alle acht oder 12 Stunden, angewendet.
orale Verabreichung:
- Erwachsene: 500-750 mg alle 12 Stunden. Die übliche Behandlung beträgt 7-14 Tage bei Atemwegs-und Hautinfektionen und kann bei Knocheninfektionen bis zu 4-6 Wochen oder länger dauern
- Kinder:20-30 mg/kg/Tag je nach Schweregrad der Infektion alle 12 Stunden in zwei Dosen aufgeteilt., Die maximalen Dosen betragen 1,5 g pro Tag.
bei sehr schweren Infektionen können alle 8 Stunden die gleichen Dosen verabreicht werden.,
Behandlung von infektiösem Durchfall infolge von Infektionen durch Salmonellen bei Patienten mit AIDS
oral:
- Erwachsene: wurden empfohlen 500 mg alle 12 Stunden für 7 Tage
Behandlung von Typhus mäßig produziert durch Salmonella typhi:
oral:
p>
- Erwachsene: Die CDC empfiehlt eine Dosis von 500 mg zweimal täglich für 10 Tage., In den Trägern tifoideos chronic empfehlen 750 mg 2 mal täglich
Behandlung von Reisedurchfall:
oral:
- Erwachsene: 500 mg alle 12 Stunden für drei Tage. Alternativ wurde gezeigt, dass eine Einzeldosis von 500 mg wirksamer ist als Placebo. Zur Prophylaxe von Durchfall werden Dosen von 500 mg einmal täglich für den Risikozeitraum (nicht länger als drei Wochen) und dann für 2 weitere Tage bei der Ankunft nach Hause empfohlen.,>Behandlung der Brucellose systemisch hergestellt von Brucella melitensis:
oral:
- Erwachsene: 500 mg alle 8-12 Stunden für 6 bis 12 Wochen oder 750 mg alle 8-12 Stunden für 6-8 Wochen
Behandlung des Schankers:orale Verabreichung:
- Erwachsene: Die CDC empfiehlt 500 mg 2 mal täglich für 3 Tage
Behandlung von Gonorrhoe: oral:
- Erwachsene und Jugendliche: Die CDC empfiehlt eine Einzeldosis von 500 mg,
Behandlung von Gonokokkeninfektionen verbreitet: Verabreichung von intravenös oder oral:
- Erwachsene und Jugendliche: Die CDC empfiehlt 500 mg intravenös alle 12 Stunden für 1 oder 2 Tage nach dem Übergang zu Ciprofloxacin oral 500 mg 2 mal täglich für sieben Tage.
Behandlung der akuten sinusitis:oral:
- Erwachsene: die empfohlene Dosis beträgt 500 mg alle 12 Stunden für 10 Tage.,
- Kinder: Je nach Schweregrad der Infektion wurden Dosen von 20 bis 30 mg/kg/Tag in zwei Dosen verabreicht. Die maximale Dosis beträgt 1,5 g pro Tag.,>Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt 400 mg alle 12 Stunden
Behandlung der Legionärskrankheit:iv:
- Erwachsene: 400 mg alle 12 Stunden
oral:
- Erwachsene: 750 mg alle 12 Stunden
Behandlung von intraabdominalen Infektionen, akut (in Kombination mit Metronidazol):intravenöse und orale Verabreichung:
- Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt 400 mg intravenös alle 12 Stunden in Kombination mit Metronidazol.,erium avium bei Patienten mit AIDS oder der Behandlung von Tuberkulose multiresistente in Kombination mit anderen Medikamenten Antituberkulose:
oral:
- Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt 750 mg alle 12 Stunden
Behandlung der Exposition gegenüber Bacillus anthracis (Anthrax): orale Verabreichung:
- Erwachsene: die empfohlene Dosis beträgt 750 mg alle dosis beträgt 500 mg zweimal täglich für 60 Tage nach der Exposition gegenüber dem Milzbrand
- Kind: 20-30 mg/kg/Tag in zwei Dosen alle 12 Stunden für 60 Tage nach der Exposition gegenüber Milzbrand., Die maximale Dosis beträgt 1,5 g / Tag
Die Verabreichung von IV wird empfohlen, wenn Milzbrandsporen eingeatmet wurden. Die empfohlenen Dosen betragen 400 mg i. v. alle 12 Stunden
Patienten mit Niereninsuffizienz:
- Kreatinin-Clearance, CrCl > 50 ml / min: Keine Dosisanpassungen erforderlich
- Kreatinin-Clearance CrCl 30-50 ml/min:
- Management i. v., für die orale Verabreichung sind keine Dosisanpassungen erforderlich
- : Die empfohlenen Dosen betragen 250-500 mg alle 12 Stunden
- Kreatinin-Clearance: CrCl 5-29 ml/ min: 250-500 mg oral alle 18 Stunden oder 200-400 mg IV alle 18-24 Stunden.
intermittierende Hämodialyse: 250-500 mg alle 24 Stunden, Verabreichung des Arzneimittels nach jeder Dialysesitzung
Kontinuierliche Hämodialyse: Es wurden keine Behandlungsrichtlinien definiert., Ciprofloxacin scheint jedoch nicht durch Dialyse eliminiert zu werden, so dass Dosen ähnlich denen bei intermittierender Dialyse (250-500 mg alle 24 Stunden) empfohlen werden.
Peritonealdialyse: 250-500 mg alle 24 Stunden, Verabreichung des Arzneimittels nach der Dialyse