Lorazepam es un derivado de 3-hidroxi-1,4-benzodiazepina biotransformado por conjugación glucurónida, seguido de excreción urinaria del metabolito glucurónido. Se evaluaron las propiedades cinéticas de dosis únicas de 1,5 a 3,0 mg de lorazepam intravenoso en 15 sujetos ancianos sanos, de 60 a 84 años de edad, y en 15 sujetos jóvenes sanos, de 19 a 38 años de edad. Los volúmenes de distribución de lorazepam en el grupo de ancianos (Media, 0,99 1/kg), fueron ligeramente pero significativamente menores que en el grupo de jóvenes (1.,11 1 / kg), lo que sugiere una distribución de fármacos menos extensa en los ancianos. Los valores de semivida de eliminación (t1/2beta) en los ancianos (15,9 horas) no difirieron significativamente de los del grupo joven (14,1 horas), pero el aclaramiento total en los ancianos (0,77 ml/min/kg) fue un 22% menor (p menos de 0,05) que en los jóvenes (0,99 ml/min/kg). Las diferencias de edad en el aclaramiento de lorazepam se explicaron en parte por el consumo más frecuente de cigarrillos en los sujetos jóvenes. El género no tenía relación aparente con la cinética., Se evaluó la tasa y la integridad de la absorción de loraxepam intramuscular (IM) y oral en 10 de los sujetos de edad avanzada. La inyección IM deltoid y la administración oral de tabletas en estado de ayuno llevaron a una rápida absorción de lorazepam en la circulación sistémica. Las concentraciones plasmáticas máximas de lorazepam se alcanzaron siempre dentro de las 2,5 horas, y los valores de semivida de absorción (t1/2a) no superaron los 45 minutos. La absorción IM y oral de lorazepam fue completa del 80% al 100%. Por lo tanto, el proceso de envejecimiento se asocia con pequeños cambios en la cinética de lorazepam., La administración IM y oral de lorazepam en personas de edad avanzada, como en el caso de individuos jóvenes, conduce a una absorción rápida y casi completa en la circulación sistémica.
Yakaranda
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