Lorazepam är ett 3-hydroxi-1,4-bensodiazepinderivat biotransformerat av glukuronidkonjugering, följt av urinutsöndring av glukuronidmetaboliten. De kinetiska egenskaperna hos engångsdoser av 1, 5 – 3, 0 mg lorazepam utvärderades hos 15 friska äldre försökspersoner, 60-84 år gamla och hos 15 friska unga försökspersoner, 19-38 år gamla. Distributionsvolymen för lorazepam i den äldre gruppen (medelvärde 0,99 1/kg) var något men signifikant mindre än i den unga gruppen (1.,11 1 / kg), vilket tyder på mindre omfattande läkemedelsfördelning hos äldre. Halveringstiden för elimination (t1/2beta) hos äldre (15.9 timmar) skilde sig inte signifikant från den unga gruppen (14.1 timmar), men total clearance hos äldre (0.77 ml/min/kg) var 22% mindre (p mindre än 0.05) än hos unga försökspersoner (0.99 ml/min/kg). Åldersskillnader i lorazepam clearance förklaras delvis av mer frekvent cigarettrökning hos unga försökspersoner. Kön hade ingen uppenbar relation till kinetik., Absorptionshastigheten och fullständigheten hos intramuskulär (IM) och oral loraxepam utvärderades hos 10 av de äldre försökspersonerna. Deltoid IM injektion och oral administrering av tabletter i fastande tillstånd ledde till snabb absorption av lorazepam i den systemiska cirkulationen. Maximala plasmakoncentrationer av lorazepam uppnåddes alltid inom 2, 5 timmar och halveringstiden för absorption (t1/2a) översteg inte 45 minuter. Absorptionen av IM och oral lorazepam var 80% till 100% fullständig. Således är åldringsprocessen förknippad med små förändringar i lorazepams kinetik., IM och oral administrering av lorazepam hos äldre personer, som hos unga individer, leder till snabb och nästan fullständig absorption i systemcirkulationen.
Yakaranda
Magazine