beskrivning
Ciprofloxacin är ett antimikrobiellt medel i klassen fluorokinoloner. Det är verksamt mot ett brett spektrum av aeroba gram-negativa bakterier, inklusive enteropatogener, Pesudomonas och Serratia marcescens, även om resistenta Pseudomonas och Serratia stammar har redan börjat dyka upp. Det är också aktivt mot grampositiva bakterier, även om resistens också har detekterats i vissa stammar av Staphyloccocus aureus och pneumokocker. Det är inte aktivt mot anaeroba bakterier., Det används ibland, i kombination med andra antibakteriella medel, vid behandling av mykobakteriella infektioner (M. tuberkulos och MAC).
verkningsmekanism: de antibakteriella effekterna av ciprofloxacin beror på hämning av bakteriell topoisomeras IV och DNA-gyras. Dessa TOPOISOMERASER förändrar DNA genom att införa super spiralformade veck i dubbelsträngat DNA, vilket underlättar avvecklingen av kedjorna., DNA-gyras har två underenheter kodade av gyrA-genen, och de agerar genom att bryta kedjorna i bakteriekromosomen och sedan hålla ihop dem när superhelix har bildats. Kinoloner hämmar dessa subenheter genom att förhindra bakteriell DNA-replikation och transkription, även om det inte är känt exakt varför hämning av DNA-gyras leder till bakteriell död., Humana och däggdjursceller innehåller ett topoisomeras som verkar på ett sätt som liknar bakteriell DNA-gyras, men detta enzym påverkas inte av bakteriedödande koncentrationer av ciprofloxacin.
liksom alla kinoloner visar ciprofloxacin en post-antibiotisk effekt: efter en exponering kan bakterierna inte starta om sin tillväxt i ca 4 timmar, även om antibiotikanivåerna inte är detekterbara.,
följande organismer är oftast mottagliga för ciprofloxaxina: Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis Brucella melitensis Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter fetus; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter från lat diversus; Citrobacter freundii; Corynebacterium sp.; Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae; Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.,; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.,stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Serratia marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei Staphylococcus aureus (MSSA) Staphylococcus epidermidis Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus man Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B), Streptococcus ko, Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo En beta-hemolítico); Vibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus; Vibrio vulnificus, Grön streptokocker; y Yersinia enterocolitica., Även om vissa stammar av Stenotrophomonas maltophilia är känsliga för ciprofloxacin, är de flesta relativt resistenta. ciprofloxacin administreras oralt och intravenöst. Efter en oral dos absorberas Ciprofloxacin snabbt i mag-tarmkanalen och upplever minimal förstastegsmetabolism. Hos fastande frivilliga absorberas 70% av dosen och maximal plasmakoncentration uppnås inom 0, 5 till 2, 5 timmar., När läkemedlet administreras med mat fördröjs maximala koncentrationer, men den totala absorptionen påverkas inte. Efter en oral dos på 500 mg är plasmakoncentrationerna 1, 6-2, 9 mg/ml. Efter en intravenös dos på 400 mg är koncentrationerna 4, 6 mg / ml. Plasmakoncentrationerna bibehålls under 12 timmar över de minsta hämmande koncentrationerna för de flesta bakterier.
Ciprofloxacin distribueras i stor utsträckning i hela kroppen, med minimal bindning till plasmaproteiner., Penetration i cerebrospinalvätskan är minimal när meningerna inte är inflammerade. Högre än plasmakoncentrationer uppnås i galla, lungor, njurar, lever, urinblåsa, livmoder, prostatavävnad, endometrium, äggledare och äggstockar. 50% av den orala dosen av Ciprofloxacin utsöndras renalt som ett oförändrat läkemedel. Hos patienter med normal njurfunktion är halveringstiden för elimination 3-5 timmar, men kan öka till 12 timmar hos patienter med nedsatt njurfunktion., Fekal utsöndring når 20-40% av dosen.
indikationer och dosering
behandling av urinvägsinfektioner måttlig okomplicerad:
oral:
- vuxna: 250-500 mg var 12: e timme i 7 till 14 dagar.
intravenös administrering:
- vuxna: 200 mg var 12: e timme.
behandling av okomplicerad akut cystit:
oral administrering:
- vuxna: 100-250 mg var 12: e timme i tre dagar.,
behandling av svåra och/eller komplicerade urinvägsinfektioner:
oral administrering:
- vuxna: 500 mg var 12: e timme i 7 till 14 dagar.
intravenös administrering:
- vuxna: 400 mg var 12: e timme.,
behandling av infektioner i nedre luftvägarna (bronkit, lunginflammation, lungabscess etc.), hudinfektioner (cellulit, etc.), och infektioner i ben och leder (osteomyelit, infektiös artrit, etc):
iv:
- vuxna 400 mg var 12: e timme. Den vanliga behandlingen är 7 till 14 dagar för respiratoriska och hudinfektioner och kan vara upp till 4-6 veckor för beninfektioner.,
- barn: 15-20 mg / kg / dag två doser separerade i 12 timmar, beroende på infektionens svårighetsgrad. Hos patienter med cystisk fibros har doser på 15-30 mg/kg / dag uppdelat i 2 eller 3 doser var åtta eller 12: e timme använts.
oral administrering:
- vuxna: 500-750 mg var 12: e timme. Den vanliga behandlingen är 7-14 dagar för respiratoriska och hudinfektioner och kan vara upp till 4-6 veckor eller mer vid beninfektioner
- barn:20-30 mg/kg/dag uppdelat i två doser var 12: e timme beroende på infektionens svårighetsgrad., De maximala doserna är 1,5 g per dag.
vid mycket allvarliga infektioner kan samma doser administreras var 8: e timme.,
behandling av infektiös diarré sekundär till infektioner av salmonella hos patienter med AIDS
oral:
- vuxna: har rekommenderats 500 mg var 12: e timme i 7 dagar
behandling av tyfoidfeber måttlig producerad av salmonella typhi:
oral:
- vuxna: CDC rekommenderar en dos på 500 mg två gånger om dagen i 10 dagar., I bärarna rekommenderar tifoideos kronisk 750 mg 2 gånger om dagen
behandling av resenärens diarré:
oral:
- vuxna: 500 mg var 12: e timme i tre dagar. Alternativt har en engångsdos på 500 mg visat sig vara effektivare än placebo. För profylax av diarré rekommenderas doser på 500 mg en gång om dagen för riskperioden (högst tre veckor) och sedan i 2 dagar vid ankomsten hem.,> behandling av brucellos systemisk produceras av Brucella melitensis:
oral:
- vuxna: 500 mg var 8-12 timmar för 6 till 12 veckor, eller 750 mg var 8-12 timmar för 6-8 veckor
behandling av chancre:oral administrering:
- vuxna: CDC rekommenderar 500 mg 2 gånger om dagen i 3 dagar
behandling av gonorré: oral:
- vuxna och ungdomar: CDC rekommenderar en enstaka dos på 500 mg,
behandling av gonokockinfektion disseminerad: administrering av intravenös eller oral:
- vuxna och ungdomar: CDC rekommenderar 500 mg intravenös var 12: e timme under 1 eller 2 dagar efter att ha passerat till ciprofloxacin oral 500 mg 2 gånger dagligen under sju dagar.
behandling av akut bihåleinflammation: oral:
- vuxna: den rekommenderade dosen är 500 mg var 12: e timme i 10 dagar.,
- barn: doser på 20 till 30 mg/kg / dag uppdelat i två doser har använts, beroende på infektionens svårighetsgrad. Den maximala dosen är 1,5 g per dag.,> Vuxna: den rekommenderade dosen är 400 mg var 12: e timme
behandling av legionärssjuka:iv:
- vuxna: 400 mg var 12: e timme
oral:
- vuxna: 750 mg var 12: e timme
behandling av intraabdominella infektioner, akut (i kombination med metronidazol):intravenös och oral administrering:
- vuxna: den rekommenderade dosen är 400 mg intravenöst var 12: e timme i kombination med metronidazol.,erium avium hos patienter med AIDS eller behandling av tuberkulos, multiresistenta i kombination med andra läkemedel antituberculosis:
oralt:
- Vuxna: den rekommenderade dosen 750 mg var 12 timmar
Behandling av exponering för Bacillus anthracis (mjältbrand): peroral Administrering:
- Vuxna: den rekommenderade dosen är 500 mg två gånger per dag för 60 dagar efter exponering för mjältbrandsbakterier
- Barn: 20-30 mg/kg/dag i två doser varje 12 timmar för 60 dagar efter exponering för mjältbrandsbakterier., Maximal dos är 1, 5 g / dag
iv administrering rekommenderas när mjältbrandssporer har inandats. De rekommenderade doserna är 400 mg i. v. var 12: e timme
patienter med njurinsufficiens:
- kreatininclearance, CrCl > 50 ml/min: behöver inte justeras i dosen
- kreatininclearance CrCl 30-50 ml/min:
- hantering i.v., inga dosjusteringar krävs
- för oral administrering: rekommenderade doser är 250-500 mg var 12: e timme
- kreatininclearance: CrCl 5-29 ml/min: 250-500 mg oralt var 18: e timme eller 200-400 mg IV var 18-24: e timme.
intermittent hemodialys: 250-500 mg var 24: e timme, administrering av läkemedlet efter varje dialyssession
kontinuerlig hemodialys: inga behandlingsriktlinjer har definierats., Ciprofloxacin verkar emellertid inte elimineras genom dialys, så doser som liknar dem som används vid intermittent dialys (250-500 mg var 24: e timme) rekommenderas.
peritonealdialys: 250-500 mg var 24: e timme, administrering av läkemedlet efter dialys