Fundal: Micofenolat de mofetil (MMF), un precursor al acidului micofenolic (MPA), este un agent imunosupresor indicat pentru profilaxia rejetului de organ în alogen renal, cardiac sau transplant hepatic., Autoritățile europene de reglementare solicită studii de bioechivalență pentru comercializarea produselor generice. obiectiv: scopul acestui studiu a fost de a evalua bioechivalența unei formulări generice (de test) și de marcă (de referință) a FPM 500 mg și a AMF.

metode: acest studiu cu un singur centru, cu o singură doză, randomizat, deschis, cu 4 căi, a fost efectuat la unitatea de Cercetare Clinică Anapharm, Québec, Québec, Canada. Voluntarii sănătoși cu vârste cuprinse între 18 și 55 de ani au fost eligibili., Subiecții au fost desemnați să primească, în ordine randomizată, o singură doză din testul și formulările de referință ale MMF 500 mg în condiții de repaus alimentar. Deoarece proiectul studiului a fost replicat cu 4 căi, au existat 2 perioade de testare și 2 perioade de referință. Cele 4 perioade de studiu au fost separate fiecare printr-o perioadă de eliminare de 14 zile. Probele de sânge au fost colectate pe o perioadă de 12 ore după administrare pentru determinarea proprietăților farmacocinetice ale FPM și peste 48 (+/-0,5) ore pentru proprietățile AMF. Concentrațiile analiților au fost determinate prin LC invers și detectate utilizând LC-MS / MS., Parametrii farmacocinetici au fost calculați pe baza datelor privind concentrația de FPM și AMF, utilizând analize noncompartamentale. C (max) și ASC(0-t) au fost criteriile principale de evaluare, în timp ce ASC(0-infinity) a fost un parametru secundar. Drogurile urmau să fie considerate bioechivalente dacă 90% Csi pentru testare/de referință, rapoarte de logaritm natural-a transformat valorile acestor parametri (obținute folosind ANOVA) au fost între 80% și 125%, conform reglementărilor Europene pentru bioechivalență., Tolerabilitatea a fost monitorizată prin examen fizic, inclusiv măsurători ale semnelor vitale, analize de laborator și monitorizarea evenimentelor adverse (AE) (inclusiv interviul pacientului).

concluzii: formulările generice și de marcă ale MMF 500 mg au îndeplinit criteriile europene de reglementare pentru asumarea bioechivalenței, pe baza ratei și gradului de absorbție a unei doze unice în condiții de repaus alimentar. Ambele formulări au fost bine tolerate la acești voluntari sănătoși.