descriere
ciprofloxacina este un agent antimicrobian din clasa fluorochinolonelor. Este activ împotriva unui spectru larg de germeni Gram-negativi aerobi, inclusiv agenți patogeni enterici, Pesudomonas și Serratia marcescens, deși tulpinile rezistente la Pseudomonas și Serratia au început deja să apară. Este, de asemenea, activ împotriva germenilor gram-pozitivi, deși rezistența a fost detectată și în unele tulpini de Staphyloccocus aureus și pneumococi. Nu este activ împotriva germenilor anaerobi., Se utilizează ocazional, în combinație cu alte antibacteriene, în tratamentul infecțiilor micobacteriene (M. tuberculosis și MAC).mecanismul de acțiune: efectele antibacteriene ale ciprofloxacinei se datorează inhibării topoizomerazei bacteriene IV și a ADN-girazei. Aceste topoizomeraze modifică ADN-ul prin introducerea pliurilor super elicoidale în ADN-ul dublu catenar, facilitând desfacerea lanțurilor., ADN-giraza are două subunități codificate de gena gyrA și acționează prin ruperea lanțurilor cromozomului bacterian și apoi lipirea lor împreună odată ce superhelixul a fost format. Quinolonele inhibă aceste subunități prin prevenirea replicării și transcripției ADN-ului bacterian, deși nu se știe exact de ce inhibarea ADN-girazei duce la moartea bacteriană., Celulele umane și de mamifere conțin o topoizomerază care acționează într-un mod similar cu ADN-giraza bacteriană, dar această enzimă nu este afectată de concentrațiile bactericide de ciprofloxacină. ca toate chinolonele, ciprofloxacina prezintă un efect post-antibiotic: după o expunere, germenii nu își pot relua creșterea timp de aproximativ 4 ore, chiar dacă nivelurile antibioticului sunt nedetectabile.,
următoarele organisme sunt de obicei sensibile la ciprofloxaxina: Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis; Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter fetus; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Corynebacterium sp.; Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae; Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.,; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.,stuartii; Pseudomonas aeruginosa; – Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Serratia marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus om; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus vacă; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo Un beta-hemolítico); Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Vibrio vulnificus; Verde streptococi; y Yersinia enterocolitica., Deși unele tulpini de Maltofilie Stenotrophomonas sunt sensibile la ciprofloxacină, majoritatea sunt relativ rezistente. farmacocinetica: ciprofloxacina se administrează pe cale orală și intravenoasă. După administrarea orală a unei doze, ciprofloxacina este absorbită rapid în tractul digestiv, prezentând o metabolizare minimă în prima etapă. La voluntarii în condiții de repaus alimentar, 70% din doză este absorbită, atingând concentrațiile plasmatice maxime în 0, 5 până la 2, 5 ore., Când medicamentul este administrat cu alimente, concentrațiile maxime sunt întârziate, dar absorbția generală nu este afectată. După o doză orală de 500 mg, concentrațiile plasmatice sunt de 1,6 – 2,9 mg/ml. După o doză intravenoasă de 400 mg, concentrațiile sunt de 4,6 mg / ml. Concentrațiile plasmatice sunt menținute timp de 12 ore peste concentrațiile minime inhibitoare pentru majoritatea bacteriilor. ciprofloxacina este distribuită pe scară largă în organism, cu o legare minimă la proteinele plasmatice., Penetrarea în lichidul cefalorahidian este minimă atunci când meningele nu sunt inflamate. Mai mari decât concentrațiile plasmatice sunt atinse în bilă, plămâni, rinichi, ficat, vezică urinară, uter, țesut prostatic, endometru, tuburi uterine și ovare. 50% din doza orală de ciprofloxacină se excretă renal sub formă de medicament nemodificat. La pacienții cu funcție renală normală, Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 3-5 ore, dar poate crește până la 12 ore la subiecții cu insuficiență renală., Excreția fecală atinge 20-40% din doză. tratamentul infecțiilor tractului urinar moderat necomplicat:
- adulți: 250-500 mg la fiecare 12 ore timp de 7 până la 14 zile.
administrare intravenoasă:
- adulți: 200 mg la fiecare 12 ore.
tratamentul cistitei acute necomplicate:
Administrare orală:
- adulți: 100-250 mg la fiecare 12 ore timp de trei zile.,
tratament de severe și/sau infecții complicate ale tractului urinar:
orală Administrare:
- adulți: 500 mg la fiecare 12 ore, timp de 7 până la 14 zile.
administrare intravenoasă:
- adulți: 400 mg la fiecare 12 ore.,
tratamentul infecțiilor tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie, abces pulmonar etc.), infecții ale pielii (celulită etc.) și infecții ale oaselor și articulațiilor (osteomielită, artrită infecțioasă etc.):
iv:
- adulți 400 mg la fiecare 12 ore. Tratamentul obișnuit este de 7 până la 14 zile pentru infecțiile respiratorii și cutanate și poate dura până la 4-6 săptămâni pentru infecțiile osoase.,
- copii: 15-20 mg / kg și zi două doze separate timp de 12 ore, în funcție de severitatea infecției. La pacienții cu fibroză chistică, au fost utilizate doze de 15-30 mg/kg și zi împărțite în 2 sau 3 doze la fiecare opt sau 12 ore.
administrare orală:
- adulți: 500-750 mg la fiecare 12 ore. Tratamentul obișnuit este de 7-14 zile pentru infecțiile respiratorii și cutanate și poate fi de până la 4-6 săptămâni sau mai mult în cazul infecțiilor osoase
- copii:20-30 mg/kg/zi împărțită în două doze la fiecare 12 ore, în funcție de severitatea infecției., Dozele maxime sunt de 1,5 g pe zi. în cazul infecțiilor foarte grave, aceleași doze pot fi administrate la fiecare 8 ore.,
Tratamentul de diaree infecțioasă secundară a infecțiilor cu salmonella la pacienții cu SIDA
oral:
- Adulti: au fost recomandată de 500 mg la fiecare 12 ore, timp de 7 zile
Tratamentul de febră tifoidă, febră moderată produsă de salmonella typhi: oral:
- Adulti: CDC recomandă o doză de 500 mg de două ori pe zi, timp de 10 zile., În purtători tifoideos cronice recomanda 750 mg de 2 ori pe zi
Tratamentul diareei calatorului:oral:
- Adulți: 500 mg la fiecare 12 ore, timp de trei zile. Alternativ, s-a demonstrat că o singură doză de 500 mg este mai eficace decât placebo. Pentru profilaxia diareei, se recomandă doze de 500 mg o dată pe zi pentru perioada de risc (nu mai mult de trei săptămâni) și apoi timp de încă 2 zile la sosirea acasă.,>Tratamentul brucelozei sistemică produsă de Brucella melitensis:
oral:
- Adulți: 500 mg la fiecare 8-12 ore, timp de 6 până la 12 săptămâni, sau 750 mg la fiecare 8-12 ore, timp de 6-8 saptamani
Tratamentul sancrul:Administrare orală:
- Adulti: CDC recomandă 500 mg de 2 ori pe zi, timp de 3 zile
Tratamentul gonoreei: oral:
- Adulți și adolescenți: CDC recomandă o doză unică de 500 mg,
Tratament de infectie gonococica diseminata: Administrarea intravenoasă sau orală:
- Adulți și adolescenți: CDC recomandă 500 mg intravenos la fiecare 12 ore timp de 1 sau 2 zile după trecerea la ciprofloxacină oral 500 mg de 2 ori pe zi timp de șapte zile.
Tratamentul sinuzitei acute:oral:
- Adulți: doza recomandată este de 500 mg la fiecare 12 ore timp de 10 zile.,
- copii: au fost utilizate doze de 20 până la 30 mg/kg și zi împărțite în două doze, în funcție de severitatea infecției. Doza maximă este de 1,5 g pe zi.,>Adulți: doza recomandată este de 400 mg la fiecare 12 ore
Tratamentul bolii legionarilor:iv:
- Adulți: 400 mg la fiecare 12 ore
oral:
- Adulți: 750 mg la fiecare 12 ore
Tratament de infecții intra-abdominale acute (în asociere cu metronidazol):intravenoasă și orală Administrare:
- Adulți: doza recomandată este de 400 mg intravenos la fiecare 12 ore, în asociere cu metronidazol.,erium avium la pacienții cu SIDA sau tratamentul de tuberculoză multi-rezistentă în combinație cu alte medicamente antituberculoase:
oral:
- Adulți: doza recomandată este de 750 mg la fiecare 12 ore
Tratament de expunere la Bacillus anthracis (antrax): Administrare orală:
- Adulți: doza recomandată este de 500 mg de două ori pe zi, timp de 60 de zile după expunerea la antrax
- Copii: 20-30 mg/kg/zi în două prize la intervale de 12 ore timp de 60 de zile după expunerea la antrax., Doza maximă este de 1, 5 g / zi
administrarea IV este recomandată atunci când au fost inhalați spori de antrax. Dozele recomandate sunt de 400 mg i.v. la fiecare 12 ore
Pacienții cu insuficiență renală:
- Clearance-ul creatininei, Clcr > 50 ml/min: nu necesită ajustări în doză de
- Clearance-ul creatininei Clcr 30-50 ml/min:
- managementul eu.v., nici o doză de ajustări sunt necesare
- pentru administrare orală administrare: dozele recomandate sunt de 250-500 mg la fiecare 12 ore
- clearance-ul creatininei: Clcr 5-29 ml/min: 250-500 mg oral la fiecare 18 ore sau 200-400 mg IV la fiecare 18-24 de ore.hemodializă intermitentă: 250-500 mg la fiecare 24 de ore, administrarea medicamentului după fiecare sesiune de dializă
hemodializă continuă: nu au fost definite orientări de tratament., Cu toate acestea, ciprofloxacina nu pare să fie eliminată prin dializă, de aceea se recomandă doze similare celor utilizate în dializa intermitentă (250-500 mg la fiecare 24 de ore). dializa peritoneală: 250-500 mg la fiecare 24 de ore, administrarea medicamentului după dializă