Lorazepamul este un derivat 3-hidroxi-1,4-benzodiazepină biotransformat prin conjugare glucuronidică, urmată de excreția urinară a metabolitului glucuronid. Proprietățile cinetice ale unică de 1,5 – 3,0 mg în doze intravenoase lorazepam au fost evaluate la 15 subiecții vârstnici sănătoși, 60, 84 de ani de vârstă, și în 15 subiecții tineri sănătoși, 19 la 38 an de vârstă. Volumele de distribuție pentru lorazepam la grupul vârstnic (media, 0, 99 1/kg), au fost ușor, dar semnificativ mai mici decât la grupul tânăr (1.,11 1/kg), sugerând o distribuție mai puțin extinsă a medicamentului la vârstnici. Valorile timpului de înjumătățire prin eliminare (t1/2beta) la vârstnici (15.9 hr) nu diferă semnificativ de cele din grupul de tineri (14.1 hr), dar clearance-ul total la persoanele în vârstă (0.77 ml/min/kg) a fost de 22% mai puțin (p mai mic de 0,05) decât la subiecții tineri (0.99 ml/min/kg). Diferențele de vârstă în clearance-ul lorazepamului au fost parțial explicate prin fumatul mai frecvent al țigărilor la subiecții tineri. Genul nu avea o relație aparentă cu cinetica., Rata și caracterul complet al absorbției loraxepamului intramuscular (I.m.) și oral au fost evaluate la 10 dintre subiecții vârstnici. Injecția deltoidă IM și administrarea orală a comprimatelor în stare de repaus au dus la absorbția rapidă a lorazepamului în circulația sistemică. Concentrațiile plasmatice maxime de lorazepam au fost întotdeauna atinse în decurs de 2, 5 ore, iar valorile timpului de înjumătățire plasmatică prin absorbție (t1/2a) nu au depășit 45 min. Absorbția IM și lorazepam oral a fost de 80% până la 100% completă. Astfel, procesul de îmbătrânire este asociat cu mici modificări ale cineticii lorazepamului., IM și administrarea orală a lorazepamului la persoanele în vârstă, ca și în cazul persoanelor tinere, duce la absorbția rapidă și aproape completă în circulația sistemică.
Yakaranda
Magazine