Lorazepam kinetics in the elderly

Lorazepam is a 3-hidroxi-1,4-benzodiazepine derivative biotransformed by glucuronide conjugation, followed by urinary excreção do metabolito glucuronido. As propriedades cinéticas de doses únicas de 1, 5 a 3, 0 mg de lorazepam intravenoso foram avaliadas em 15 indivíduos idosos saudáveis, 60 a 84 anos de idade, e em 15 indivíduos jovens saudáveis, 19 a 38 anos de idade. Os Volumes de distribuição do lorazepam no grupo idoso (média, 0, 99 1/kg) foram ligeiramente mas significativamente inferiores aos do Grupo Jovem (1.,11 1 / kg), o que sugere uma distribuição menos extensa do fármaco nos idosos. Valores de eliminação a meia-vida (t1/2beta) em idosos (15.9 rh) não diferiu significativamente do que os do grupo de jovens (14.1 hr), mas liquidação total em idosos (0.77 ml/min/kg) foi de 22% menor (p menor que 0,05) do que nos indivíduos jovens (0.99 ml/min/kg). As diferenças etárias na depuração do lorazepam foram parcialmente explicadas pelo tabagismo mais frequente nos jovens. O sexo não tinha relação aparente com a cinética., A taxa e a exaustividade da absorção do loraxepam intramuscular (IM) e oral foram avaliadas em 10 doentes idosos. A injecção por via intramuscular de deltóide e a administração oral de comprimidos em jejum levaram a uma rápida absorção do lorazepam na circulação sistémica. As concentrações plasmáticas máximas de lorazepam foram sempre atingidas dentro de 2, 5 h e os valores da semivida de absorção (t1/2a) não excederam 45 minutos. A absorção de IM e lorazepam oral foi de 80% a 100% completa. Assim, o processo de envelhecimento está associado com pequenas mudanças na cinética do lorazepam., A IM e a administração oral de lorazepam em idosos, como no caso dos jovens, conduz a uma absorção rápida e quase completa na circulação sistémica.

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