descrição
a ciprofloxacina é um agente antimicrobiano da classe das fluoroquinolonas. É ativo contra um amplo espectro de germes gram-negativos aeróbios, incluindo patógenos entéricos, Pesudomonas e Serratia marcescens, embora cepas de Pseudomonas e Serratia resistentes já tenham começado a aparecer. Também é ativo contra germes gram-positivos, embora também tenham sido detectadas resistências em algumas cepas de staphyloccocus aureus e pneumococos. Não é ativo contra germes anaeróbios., É ocasionalmente utilizado, em combinação com outros agentes antibacterianos, no tratamento de infecções por micobactérias (M. tuberculosis e MAC).
mecanismo de ação: os efeitos antibacterianos da ciprofloxacina são devidos à inibição da topoisomerase IV e do DNA-girase bacteriano. Estas topoisomerases alteram o ADN introduzindo dobras super helicoidais no ADN de cadeia dupla, facilitando o desenrolamento das correntes., O ADN-girase tem duas subunidades codificadas pelo gene gyrA, e actuam quebrando as correntes do cromossoma bacteriano e colando-as então uma vez que a super-hélice foi formada. As quinolonas inibem estas subunidades impedindo a replicação e a transcrição do ADN bacteriano, embora não seja sabido exatamente porque a inibição do ADN-girase conduz à morte da bactéria., As pilhas humanas e dos mamíferos contêm uma topoisomerase que actua em um formulário parecido com o ADN-girase bacteriana, mas esta enzima não é afetada pelas concentrações bactericidas da ciprofloxacina.
Como todas as quinolonas, a ciprofloxacina mostra um efeito pós-antibiótico: após uma exposição, os germes não podem reiniciar seu crescimento por cerca de 4 horas, embora os níveis do antibiótico sejam indetectáveis.,
os seguintes microrganismos são, em regra, suscetíveis à ciprofloxacina: Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis; calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter fetus; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Corynebacterium SP.; Edwardsiella demora; eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae; Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.,; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.,stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella tifo; Serratia marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus homem; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae (estreptococos do grupo B); Streptococcus vaca; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos do grupo A beta-hemolítico); Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Vibrio vulnificus; Verde estreptococos; y Yersinia enterocolitica., Embora algumas cepas de stenotrophomonas maltophilia sejam sensíveis à ciprofloxacina, a maioria é relativamente resistente.
Farmacocinética: a ciprofloxacina é administrada por via oral e intravenosa. Após uma dose oral, a ciprofloxacina é rapidamente absorvida no trato digestivo, experimentando um metabolismo mínimo de primeiro passo. 70% da dose é absorvida em voluntários em jejum e as concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 0, 5 a 2, 5 horas., Quando o medicamento é administrado com alimentos, as concentrações máximas são atrasadas, mas a absorção global não é afetada. Após uma dose oral de 500 mg, as concentrações plasmáticas são de 1,6-2,9 mg/ml. Após uma dose intravenosa de 400 mg, as concentrações são de 4,6 mg/ml. As concentrações plasmáticas são mantidas durante 12 horas acima das concentrações inibitórias mínimas para a maioria das bactérias.
a ciprofloxacina é amplamente distribuída por todo o organismo, sendo mínima a sua ligação às proteínas plasmáticas., A penetração no líquido cefalorraquidiano é mínima quando as meninges não estão inflamadas. Concentrações superiores às plasmáticas são alcançadas na bile, pulmões, rins, fígado, bexiga, útero, tecido prostático, endométrio, trompas de Falópio e ovários. 50% da dose oral de ciprofloxacina é excretada por via renal como fármaco inalterado. Em pacientes com função renal normal a semi-vida de eliminação é de 3-5 horas, mas pode aumentar para 12 horas em indivíduos com insuficiência renal., A excreção fecal atinge 20-40% da dose.
indicações e POSOLOGIA
tratamento de infecções urinárias moderadas não complicadas:
administração oral:
- Adultos: 250-500 mg a cada 12 horas durante 7 a 14 dias.
administração intravenosa:
- Adultos: 200 mg a cada 12 horas.
tratamento de cistite aguda não complicada:
administração oral:
- Adultos: 100-250 mg a cada 12 horas durante três dias.,
tratamento de infecções urinárias graves e/ou complicadas:
administração oral:
- Adultos: 500 mg a cada 12 horas durante 7 a 14 dias.
administração intravenosa:
- Adultos: 400 mg a cada 12 horas.,
tratamento de infecções do tracto respiratório inferior (bronquite, pneumonia, abcesso pulmonar, etc), infecções da pele (celulite, etc) e infecções dos ossos e articulações (osteomielite, artrite infecciosa, etc):
administração intravenosa:
- Adultos 400 mg a cada 12 horas. O tratamento usual é de 7 a 14 dias para infecções respiratórias e cutâneas e pode ser de até 4-6 semanas em infecções ósseas.,
- crianças: 15-20 mg/kg / dia duas doses separadas por 12 horas, dependendo da gravidade da infecção. Em pacientes com fibrose cística, foram utilizadas doses de 15-30 mg/kg/dia divididas em 2 ou 3 doses a cada oito ou 12 horas.
administração oral:
- Adultos: 500-750 mg a cada 12 horas. O tratamento usual é de 7-14 dias para infecções respiratórias e cutâneas e pode ser até 4-6 semanas ou mais no caso de infecções ósseas
- crianças: 20-30 mg/kg/dia divididos em duas doses a cada 12 horas, dependendo da gravidade da infecção., As doses máximas são de 1,5 g por dia.
Em caso de infecções muito graves as mesmas doses podem ser administradas a cada 8 horas.,
tratamento da diarreia infecciosa secundária a infecções por salmonelas em doentes com SIDA
administração oral:
- Adultos: foram recomendadas 500 mg a cada 12 horas durante 7 dias
tratamento da febre tifóide moderada produzida pela Salmonella typhi:
administração oral:
- adultos: o CDC recomenda uma dose de 500 mg duas vezes ao dia durante 10 dias., Em portadores tifóides crônicos, recomenda-se 750 mg 2 vezes ao dia
tratamento da diarréia do viajante:
administração oral:
- Adultos: 500 mg a cada 12 horas durante três dias. Alternativamente, uma dose única de 500 mg mostrou-se mais eficaz do que o placebo. Para a profilaxia da diarréia, são recomendadas doses de 500 mg uma vez por dia durante o período de risco (não mais de três semanas) e depois por mais 2 dias ao chegar em casa.,>tratamento da brucelose sistémica produzida pela Brucella melitensis:
administração oral:
- Adultos: 500 mg a cada 8-12 horas durante 6-12 semanas ou 750 mg a cada 8-12 horas durante 6-8 semanas
tratamento do cancro:administração oral:
- adultos: o CDC recomenda 500 mg 2 vezes ao dia durante 3 dias
tratamento da gonorreia: administração oral:
- adultos e adolescentes: o CDC recomenda uma dose única de 500 mg.,
tratamento da infecção gonocócica disseminada: administração intravenosa ou oral:
- adultos e adolescentes: o CDC recomenda 500 mg intravenosos a cada 12 horas durante 1 ou 2 dias passando depois para ciprofloxacina oral 500 mg 2 vezes ao dia durante sete dias.
tratamento da sinusite aguda: administração oral:
- Adultos: a dose recomendada é de 500 mg a cada 12 horas durante 10 dias.,
- crianças: foram utilizadas doses de 20 a 30 mg/kg/dia divididas em duas doses, dependendo da gravidade da infecção. A dose máxima é de 1,5 g por dia.,> Adultos: a dose recomendada é de 400 mg a cada 12 horas
tratamento da doença do legionário:administração intravenosa:
- Adultos: 400 mg a cada 12 horas
administração oral:
- Adultos: 750 mg a cada 12 horas
tratamento de infecções intra-abdominais agudas (em combinação com o metronidazol):administração intravenosa e oral:
- adultos: a dose recomendada é de 400 mg intravenosos a cada 12 horas em combinação com o metronidazol.,erium avium em doentes com SIDA ou tratamento da tuberculose multi-resistente em associação com outros fármacos antituberculose:
administração oral:
- Adultos: a dose recomendada é de 750 mg a cada 12 horas
tratamento da exposição ao Bacillus anthracis (antraz): administração oral:
- adultos: a dose recomendada é de 500 mg duas vezes por dia durante 60 dias após a exposição ao antraz
- crianças: 20-30 mg/kg/dia em duas doses a cada 12 horas durante 60 dias após a exposição ao antraz., A dose máxima é de 1, 5 g/dia
a administração i. v. recomenda-se quando foram inalados esporos de antraz. As doses recomendadas são de 400 mg I. V. A cada 12 horas
doentes com compromisso renal:
- depuração da creatinina: CrCl > 50 ml / min: não são necessários ajustes posológicos
- depuração da creatinina CrCl 30 – 50 ml/min:
- para administração i. v., não são necessários ajustamentos posológicos
- para administração oral: as doses recomendadas são de 250-500 mg a cada 12 horas
- depuração da creatinina: CrCl 5-29 ml/min: 250-500 mg por via oral a cada 18 horas ou 200-400 mg IV a cada 18-24 horas.
hemodiálise intermitente: 250-500 mg a cada 24 horas, administrando o medicamento após cada sessão de diálise
hemodiálise contínua: não foram definidos padrões de tratamento., No entanto, a ciprofloxacina não parece ser eliminada por diálise, pelo que são recomendadas doses semelhantes às utilizadas na diálise intermitente (250-500 mg a cada 24 horas).
diálise peritoneal: 250-500 mg a cada 24 horas, administrando o medicamento após diálise