Kwas mykofenolowy (MPa) jest lekiem immunosupresyjnym wskazanym w profilaktyce odrzucania przeszczepów allogenicznych nerek, serca lub wątroby., Europejskie organy regulacyjne wymagają badań biorównoważności przy wprowadzaniu do obrotu produktów generycznych.
cel: Celem niniejszego badania była ocena biorównoważności generycznej (testowej) i markowej (referencyjnej) formuły FRP 500 mg i MPA.
metody: to jednoośrodkowe, jednodawkowe, randomizowane, otwarte, 4-drożne badanie krzyżowe przeprowadzono w Ośrodku Badań Klinicznych Anapharm w Québec, Québec, Kanada. Do konkursu kwalifikowali się zdrowi ochotnicy w wieku od 18 do 55 lat., Uczestnicy zostali przydzieleni do otrzymywania, w kolejności randomizowanej, pojedynczej dawki testowej i wzorcowej preparatów MMF 500 mg na czczo. Ponieważ projekt badania był czterodrożny, istniały 2 okresy testowe i 2 okresy odniesienia. 4 okresy badania oddzielono od siebie 14-dniowym okresem wymywania. Próbki krwi pobrano w okresie 12 godzin po podaniu w celu określenia właściwości farmakokinetycznych MMF oraz w ciągu 48 (+/- 0,5) godzin w celu określenia właściwości MPA. Stężenia analitów oznaczano metodą odwrotną LC i wykrywano za pomocą LC-MS/MS., Parametry farmakokinetyczne zostały obliczone na podstawie danych dotyczących stężenia MPA i MMF przy użyciu analizy niecząsteczkowej. C (max) i AUC (0-t) były głównymi kryteriami oceny, podczas gdy AUC(0-nieskończoność) było parametrem drugorzędowym. Leki te należy uznać za biorównoważne, jeżeli 90% CIs dla współczynników testowo-referencyjnych wartości tych parametrów (uzyskanych przy użyciu ANOVA) wynosi między 80% A 125%, zgodnie z europejskimi przepisami dotyczącymi biorównoważności., Tolerancję oceniano za pomocą badań fizykalnych, w tym pomiarów parametrów życiowych, analizy laboratoryjnej i monitorowania zdarzeń niepożądanych (w tym wywiadu z pacjentem).
wnioski: preparaty generyczne i markowe FRP w dawce 500 mg spełniały Europejskie kryteria regulacyjne dotyczące przyjęcia biorównoważności, oparte na szybkości i stopniu wchłaniania pojedynczej dawki na czczo. Oba preparaty były dobrze tolerowane u tych zdrowych ochotników.