Lorazepam jest pochodną 3-hydroksy-1,4-benzodiazepiny, która ulega biotransformacji w wyniku sprzęgania z kwasem glukuronowym, a następnie wydalaniu z moczem metabolitu glukuronidu. Właściwości kinetyczne pojedynczej dawki 1,5-3,0 mg dożylnie lorazepamu oceniano u 15 zdrowych osób w podeszłym wieku, w wieku od 60 do 84 lat i u 15 zdrowych młodych osób, w wieku od 19 do 38 lat. Objętość dystrybucji lorazepamu w grupie pacjentów w podeszłym wieku (średnia, 0,99 1/kg) była nieznacznie, ale istotnie mniejsza niż w grupie młodych (1.,11 1 / kg mc.), co sugeruje mniejszą dystrybucję leku u osób w podeszłym wieku. Wartości okresu półtrwania w fazie eliminacji (t1/2beta) u osób w podeszłym wieku (15, 9 godziny) nie różniły się znacząco od wartości w grupie młodych (14, 1 godziny), ale całkowity klirens u osób w podeszłym wieku (0, 77 ml/min/kg mc.) był o 22% mniejszy (P mniej niż 0, 05) niż u osób młodych (0, 99 ml/min/kg mc.). Różnice wieku w klirensie lorazepamu zostały częściowo wyjaśnione częstszym paleniem papierosów u młodych osobników. Płeć nie miała wyraźnego związku z kinetyką., Szybkość i kompletność wchłaniania loraksepamu podawanego domięśniowo i doustnie oceniano u 10 osób w podeszłym wieku. Wstrzyknięcie im na mięsień naramienny i doustne podawanie tabletek na czczo prowadziły do szybkiego wchłaniania lorazepamu do krążenia ogólnego. Maksymalne stężenie lorazepamu w osoczu osiągane było zawsze w ciągu 2,5 godziny, a wartości okresu półtrwania wchłaniania (t1/2a) nie przekraczały 45 minut. Wchłanianie IM i lorazepamu po podaniu doustnym było pełne w 80% do 100%. Tak więc proces starzenia się wiąże się z niewielkimi zmianami kinetyki lorazepamu., IM i doustne podawanie lorazepamu osobom w podeszłym wieku, podobnie jak w przypadku osób młodych, prowadzi do szybkiego i prawie całkowitego wchłaniania do krążenia ogólnoustrojowego.
Yakaranda
Magazine