opis
cyprofloksacyna jest środkiem przeciwdrobnoustrojowym klasy fluorochinolonów. Jest aktywny w obliczu szerokiej gamy tlenowych drobnoustrojów Gram-ujemnych, w tym patogenów jelitowych, Pesudomonas i Serratia marcescens, chociaż już zaczęły pojawiać się oporne szczepy Pseudomonas i Serratia. Jest również aktywny przeciwko drobnoustrojom Gram-dodatnim, chociaż oporność stwierdzono również w niektórych szczepach Staphylococcus aureus i pneumokoków. Nie jest aktywny przeciwko drobnoustrojom beztlenowym., Czasami stosuje się go w połączeniu z innymi środkami przeciwbakteryjnymi w leczeniu zakażeń prątkami (M. tuberculosis i MAC).
mechanizm działania: działanie przeciwbakteryjne cyprofloksacyny wynika z hamowania topoizomerazy bakteryjnej IV i gyrazy DNA. Te topoizomerazy zmieniają DNA, wprowadzając Super helikalne fałdy do dwuniciowego DNA, ułatwiając odwijanie nici., GYRAZA DNA ma dwie podjednostki kodowane przez gen gyrA i działają one poprzez rozbicie łańcuchów chromosomu bakteryjnego, a następnie sklejenie ich po utworzeniu nadczłowieka. Chinolony hamują te podjednostki, zapobiegając replikacji i transkrypcji bakteryjnego DNA, chociaż nie wiadomo dokładnie, dlaczego hamowanie gyrazy DNA prowadzi do śmierci bakterii., Komórki ludzkie i Ssacze zawierają topoizomerazę, która działa w postaci podobnej do bakteryjnej gyrazy DNA, ale na ten enzym nie mają wpływu bakteriobójcze stężenia cyprofloksacyny.
podobnie jak wszystkie chinolony, cyprofloksacyna wykazuje działanie po antybiotyku: po ekspozycji drobnoustroje nie mogą wznowić wzrostu przez około 4 godziny, nawet jeśli poziomy antybiotyku nie zostaną wykryte.,
następujące mikroorganizmy są zazwyczaj podatne na ciprofloxaxina: uwagi:; bibliogr.na końcu calcoaceticus; uwagi:; bibliogr.na końcu lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis; calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter uszkodzenia; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Corynebacterium Sp.; Edwardsiella; Eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter; Enterobacter cloacae; Enterococcus faecalis; E. coli; Flavobacterium Sp.,; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.,stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Pałeczka marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus man; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae (estreptococcus del grupo B); Streptococcus cow; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemolítico); Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Vibrio vulnificus; Zielone paciorkowce; y Yersinia enterocolitica., Chociaż niektóre szczepy stenotrophomonas maltophilia są wrażliwe na cyprofloksacynę, większość z nich jest stosunkowo oporna.
farmakokinetyka: cyprofloksacynę podaje się doustnie i dożylnie. Po podaniu doustnym cyprofloksacyna jest szybko wchłaniana do przewodu pokarmowego, doświadczając minimalnego metabolizmu pierwszego przejścia. U ochotników 70% dawki jest wchłaniane na czczo, osiągając maksymalne stężenia w osoczu po 0, 5-2, 5 godzinie., Gdy lek jest podawany z jedzeniem, maksymalne stężenia są opóźnione, ale globalne wchłanianie nie ma wpływu. Po doustnej dawce 500 mg stężenia w osoczu wynoszą 1, 6-2, 9 mg/ml.po dożylnej dawce 400 mg stężenia wynoszą 4, 6 mg/ml. stężenia w osoczu utrzymują się przez 12 godzin powyżej minimalnych stężeń hamujących dla większości bakterii.
cyprofloksacyna jest szeroko rozpowszechniona w całym organizmie, jej wiązanie z białkami osocza jest minimalne., Penetracja płynu mózgowo-rdzeniowego jest minimalna, gdy opony mózgowe nie są w stanie zapalnym. Stężenia większe niż plazmatyczne są osiągane w żółci, płucach, nerkach, wątrobie, pęcherzu, macicy, tkance prostaty, endometrium, jajowodach i jajnikach. 50% doustnej dawki cyprofloksacyny jest wydalane przez nerki jako lek bez zmian. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek półtrwanie eliminacji wynosi 3-5 godzin, ale może wzrosnąć do 12 godzin u pacjentów z niewydolnością nerek., Wydalanie kału osiąga 20-40% dawki.
wskazania i POSOLOGIA
leczenie zakażenia dróg moczowych utwardzone nie skomplikowane:
doustne stosowanie:
- dorosłych: 250-500 mg co 12 godzin przez 7-14 dni.
podawanie dożylne:
- dorośli: 200 mg co 12 godzin.
leczenie nieskomplikowanego ostrego zapalenia pęcherza moczowego:
podawanie doustne:
- dorośli: 100-250 mg co 12 godzin przez trzy dni.,
leczenie infekcji dróg moczowych poważne i / lub złożone:
doustne:
- Dorośli: 500 mg co 12 godzin przez 7-14 dni.
podawanie dożylne:
- dorośli: 400 mg co 12 godzin.,
leczenie zakażeń dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropień płuc itp), zakażenia skóry (zapalenie tkanki łącznej, etc) oraz zakażenia kości i stawów (zapalenie kości i szpiku, zapalenie stawów zakaźne, etc):
dożylne:
- dorosłych-400 mg co 12 godzin. Konwencjonalne leczenie trwa od 7 do 14 dni w przypadku infekcji dróg oddechowych i skóry i może trwać do 4 do 6 tygodni w przypadku infekcji kości.,
- dzieci: 15-20 mg / kg / dzień dwie dawki podzielone na 12 godzin, w zależności od ciężkości infekcji. U pacjentów z mukowiscydozą stosowano dawki 15-30 mg / kg / dobę, podzielone na 2 lub 3 dawki co osiem lub 12 godzin.
podawanie doustne:
- dorośli: 500-750 mg co 12 godzin. Konwencjonalne leczenie wynosi 7-14 dni w przypadku infekcji dróg oddechowych i skóry i może wynosić do 4-6 tygodni lub dłużej w przypadku infekcji kości
- dzieci:20-30 mg/kg/dzień podzielono na dwie dawki co 12 godzin w zależności od ciężkości infekcji., Maksymalne dawki-1,5 g dziennie.
w przypadku bardzo poważnych infekcji te same dawki można podawać co 8 godzin.,
leczenie zakaźnej biegunki wtórnej infekcji salmonellas u pacjentów z AIDS
doustnie:
- Dorośli: zalecane 500 mg co 12 godzin przez 7 dni
leczenie duru brzusznego o umiarkowanej produkcji: il:
podawanie doustne:
- dorośli: CDC zaleca dawkę 500 mg dwa razy na dobę przez 10 dni., W przewlekłych nosicieli tifoideos zaleca się 750 mg 2 razy dziennie
leczenie biegunka podróżnych:
doustnego stosowania:
- Dorośli: 500 mg co 12 godzin przez trzy dni. Alternatywnie wykazano, że pojedyncza dawka 500 mg jest bardziej skuteczna niż placebo. Aby zapobiec biegunce, zaleca się dawki 500 mg raz na dobę przez okres ryzyka (nie dłuższy niż trzy tygodnie), a następnie kolejne 2 dni po przybyciu do domu.,> leczenie brucelozy ogólnoustrojowej produkcji Brucella melitensis:
podawanie doustne:
- Dorośli: 500 mg co 8-12 godzin przez 6-12 tygodni lub 750 mg co 8-12 godzin przez 6-8 tygodni
leczenie stałe chancre,: doustnie:
- dorosłych: CDC zaleca 500 mg 2 razy dziennie przez 3 dni,
leczenie rzeżączki: doustnie:
- dorosłych i młodzieży: CDC zaleca, aby w jednej dawce 500 mg.,
leczenie zaawansowanej infekcji gonokokowej: podawanie dożylne lub doustne:
- dorośli i młodzież: CDC zaleca 500 mg dożylnie co 12 godzin przez 1-2 dni, a następnie przejście na doustną cyprofloksacynę 500 mg 2 razy dziennie przez siedem dni.
leczenie ostrego zapalenia zatok: podawanie doustne:
- Dorośli: zalecana dawka wynosi 500 mg co 12 godzin przez 10 dni.,
- dzieci: stosowano dawki od 20 do 30 mg/kg / dobę, podzielone na dwie dawki, w zależności od ciężkości zakażenia. Maksymalna dawka wynosi 1,5 g dziennie.,> Dorośli: zalecana dawka wynosi 400 mg co 12 godzin
leczenie choroby legionistów:dożylnie:
- dorośli: 400 mg co 12 godzin
doustnie:
- Dorośli: 750 mg co 12 godzin
leczenie zakażeń wewnątrz-w jamie brzusznej ostre (w połączeniu z metronidazolu):dożylnie i doustnie:
- dorośli: zalecana dawka wynosi 400 mg IV co 12 godzin w połączeniu z metronidazolu.,erium seria: u pacjentów z AIDS lub leczenia gruźlicy multi-Hardy w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi:
doustne:
- Dorośli: zalecana dawka 750 mg co 12 godzin
leczenie narażenie na Bacillus anthracis (wąglik): doustnie:
- dorośli: zalecana dawka wynosi 500 mg dwa razy na dobę przez 60 dni po wystawie wąglika
- dla dzieci: 20-30 mg/kg na dobę w dwóch dawkach co 12 godzin przez 60 dni po wystawie „wąglika”., Maksymalna dawka wynosi 1, 5 g / dzień
podawanie i. v. zalecane w przypadku wdychania zarodników wąglika. Zalecane dawki są 400 mg i. V. co 12 godzin
u pacjentów z niewydolnością nerek:
- Klirens kreatyniny: CrCl > 50 ml/min nie jest wymagana zmiana dawki
- Klirens kreatyniny CrCl 30-50 ml / min:
- zarządzanie dla i.v., nie jest wymagane dostosowanie dawki
- do podawania doustnego: zalecane dawki wynoszą 250-500 mg co 12 godzin
- Klirens kreatyniny: CrCl 5-29 ml / min-250-500 mg doustnie co 18 godzin lub 200-400 mg dożylnie co 18-24 godzin.
hemodializa przerywana: 250-500 mg co 24 godziny, podawanie leku po każdej sesji dializy
hemodializa ciągła: nie określono zaleceń dotyczących leczenia., Wydaje się jednak, że cyprofloksacyna nie jest eliminowana przez dializę, dlatego zalecane są dawki podobne do tych stosowanych w dializie przerywanej (250-500 mg co 24 godziny).
dializa otrzewnowa: 250-500 mg co 24 godziny, podawanie leku po dializie