Lorazepam is een 3-hydroxy-1,4-benzodiazepine derivaat gebiotransformeerd door glucuronideconjugatie, gevolgd door urinaire excretie van de glucuronide metaboliet. De kinetische eigenschappen van enkelvoudige doses van 1,5 tot 3,0 mg intraveneus lorazepam werden beoordeeld bij 15 gezonde oudere proefpersonen van 60 tot 84 jaar oud en bij 15 gezonde jonge proefpersonen van 19 tot 38 jaar oud. Distributievolumes voor lorazepam in de oudere groep (gemiddeld 0,99 1/kg) waren iets maar significant kleiner dan in de jonge groep (1.,11 1 / kg), wat wijst op een minder uitgebreide verdeling van het geneesmiddel bij ouderen. De eliminatiehalfwaardetijd (T1/2beta) bij ouderen (15,9 uur) verschilde niet significant van die in de jonge groep (14,1 uur), maar de totale klaring bij ouderen (0,77 ml/min/kg) was 22% minder (p minder dan 0,05) dan bij jonge proefpersonen (0,99 ml/min/kg). Leeftijdsverschillen in lorazepam klaring werden gedeeltelijk verklaard door het frequenter roken van sigaretten bij de jonge proefpersonen. Geslacht had geen duidelijke relatie met kinetiek., De snelheid en volledigheid van de absorptie van intramusculaire (IM) en orale loraxepam werd beoordeeld bij 10 van de oudere proefpersonen. Injectie en orale toediening van tabletten in nuchtere toestand leidden tot een snelle absorptie van lorazepam in de systemische circulatie. Piekplasmaconcentraties van lorazepam werden altijd binnen 2,5 uur bereikt en waarden van de absorptie halfwaardetijd (t1/2a) kwamen niet hoger dan 45 minuten. Absorptie van IM en oraal lorazepam was 80% tot 100% compleet. Zo wordt het verouderingsproces geassocieerd met kleine veranderingen in de kinetiek van lorazepam., IM en orale toediening van lorazepam bij ouderen, zoals bij jonge personen, leidt tot een snelle en bijna volledige absorptie in de systemische circulatie.
Yakaranda
Magazine