beschrijving

Ciprofloxacine is een antimicrobieel middel uit de klasse van fluorochinolonen. Het is actief tegen een breed spectrum van aerobe gramnegatieve kiemen, waaronder enterische pathogenen, Pesudomonas en Serratia marcescens, hoewel resistente Pseudomonas en Serratia stammen al begonnen te verschijnen. Het is ook actief tegen grampositieve kiemen, hoewel resistentie ook is gedetecteerd in sommige stammen van Staphylococcus aureus en pneumokokken. Het is niet actief tegen anaërobe kiemen., Het wordt af en toe gebruikt, in combinatie met andere antibacteriële middelen, bij de behandeling van mycobacteriële infecties (M. tuberculosis en MAC).werkingsmechanisme: de antibacteriële effecten van ciprofloxacine zijn het gevolg van remming van het bacteriële topo-isomerase IV en DNA-gyrase. Deze topoisomerases veranderen DNA door super spiraalvormige vouwen in double-stranded DNA te introduceren, die het afwikkelen van de kettingen vergemakkelijken., DNA-gyrase heeft twee subeenheden die door het gyrA-gen worden gecodeerd, en zij handelen door de kettingen van het bacteriële chromosoom te breken en dan hen samen te plakken zodra de superhelix is gevormd. Chinolonen remmen deze subeenheden door bacteriële DNA-replicatie en-transcriptie te voorkomen, hoewel het niet precies bekend is waarom remming van DNA-gyrase tot bacteriële dood leidt., Humane cellen en zoogdiercellen bevatten een topo-isomerase dat op een vergelijkbare manier werkt als bacterieel DNA-gyrase, maar dit enzym wordt niet beïnvloed door bactericide concentraties van ciprofloxacine.

zoals alle chinolonen vertoont ciprofloxacine een post-antibiotisch effect: na blootstelling kunnen de kiemen hun groei gedurende ongeveer 4 uur niet hervatten, ook al zijn de concentraties van het antibioticum niet detecteerbaar.,

De volgende organismen zijn gewoonlijk vatbaar voor de ciprofloxaxina: Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis; Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter fetus; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Corynebacterium sp.; Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae; Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.,; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.,stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Serratia marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus man; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus koe; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo Een beta-hemolítico); Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Vibrio vulnificus; Groen streptococcen; y Yersinia enterocolitica., Hoewel sommige stammen van Stenotrophomonas maltophilia gevoelig zijn voor ciprofloxacine, zijn de meeste relatief resistent.

farmacokinetiek: ciprofloxacine wordt oraal en intraveneus toegediend. Na een orale dosis wordt ciprofloxacine snel geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal, waarbij het metabolisme in de eerste stap minimaal is. Bij nuchtere vrijwilligers wordt 70% van de dosis geabsorbeerd, waarbij de maximale plasmaconcentraties binnen 0,5 tot 2,5 uur worden bereikt., Wanneer het medicijn met voedsel wordt toegediend, worden de maximale concentraties vertraagd, maar wordt de algehele absorptie niet beïnvloed. Na een orale dosis van 500 mg zijn de plasmaconcentraties 1,6-2,9 mg / ml. Na een intraveneuze dosis van 400 mg zijn de concentraties 4,6 mg / ml. De plasmaconcentraties worden voor de meeste bacteriën gedurende 12 uur boven de minimale remmende concentraties gehouden.

ciprofloxacine wordt wijd verspreid over het hele lichaam, met minimale binding aan plasma-eiwitten., Penetratie in de cerebrospinale vloeistof is minimaal als de hersenvliezen niet ontstoken zijn. Hogere dan plasmaconcentraties worden bereikt in gal, longen, nieren, lever, blaas, baarmoeder, prostaatweefsel, endometrium, eileiders en eierstokken. 50% van de orale dosis ciprofloxacine wordt via de nieren uitgescheiden als onveranderd geneesmiddel. Bij patiënten met een normale nierfunctie is de eliminatiehalfwaardetijd 3-5 uur, maar kan bij patiënten met een nierfunctiestoornis toenemen tot 12 uur., Fecale excretie bereikt 20-40% van de dosis.

indicaties en dosering

behandeling van urineweginfecties matig ongecompliceerd:

oraal:

• volwassenen: 250-500 mg elke 12 uur gedurende 7 tot 14 dagen.

intraveneuze toediening:

• volwassenen: 200 mg om de 12 uur.

behandeling van ongecompliceerde acute cystitis:

orale toediening:

• volwassenen: 100-250 mg elke 12 uur gedurende drie dagen.,

behandeling van ernstige en/of gecompliceerde urineweginfecties:

orale toediening:

• volwassenen: 500 mg om de 12 uur gedurende 7 tot 14 dagen.

intraveneuze toediening:

• volwassenen: 400 mg om de 12 uur.,

behandeling van infecties van de onderste luchtwegen (bronchitis, pneumonie, longabces, enz.), huidinfecties (cellulitis, enz.), en infecties van botten en gewrichten (osteomyelitis, infectieuze artritis, enz.):

iv:

• volwassenen 400 mg om de 12 uur. De gebruikelijke behandeling is 7 tot 14 dagen voor respiratoire en huidinfecties en kan tot 4-6 weken duren voor botinfecties.,
• kinderen: 15-20 mg / kg / dag twee doses gescheiden gedurende 12 uur, afhankelijk van de ernst van de infectie. Bij patiënten met cystische fibrose zijn doses van 15-30 mg/kg/dag verdeeld over 2 of 3 doses om de acht of 12 uur gebruikt.

orale toediening:

• volwassenen: 500-750 mg om de 12 uur. De gebruikelijke behandeling is 7-14 dagen voor respiratoire en huidinfecties en kan tot 4-6 weken of langer duren in het geval van botinfecties
• kinderen: 20-30 mg/kg / dag verdeeld in twee doses om de 12 uur, afhankelijk van de ernst van de infectie., De maximale doses zijn 1,5 g per dag.

in geval van zeer ernstige infecties kunnen dezelfde doses elke 8 uur worden toegediend.,

Treatment of infectious diarree secondary to infections by salmonella in patients with AIDS

oraal:

• volwassenen: zijn aanbevolen 500 mg elke 12 uur gedurende 7 dagen

Treatment of tyfus moderate produced by salmonella typhi:

oraal:

• volwassenen: de CDC adviseert een dosis van 500 mg tweemaal daags gedurende 10 dagen., In de dragers adviseert tifoideos chronic 750 mg 2 maal daags

behandeling van reizigersdiarree:

oraal:

• volwassenen: 500 mg om de 12 uur gedurende drie dagen. Als alternatief is aangetoond dat een enkele dosis van 500 mg werkzamer is dan placebo. Voor de profylaxe van diarree worden doses van 500 mg eenmaal daags aanbevolen voor de risicoperiode (niet meer dan drie weken) en vervolgens nog 2 dagen bij aankomst thuis.,>Behandeling van brucellose systemische geproduceerd door Brucella melitensis:

  mondeling:

  • Volwassenen: 500 mg om de 8 tot 12 uur gedurende 6 tot 12 weken, of 750 mg elke 8 tot 12 uur voor 6-8 weken

  Behandeling van sjanker:

  orale Toediening:

  • Volwassenen: de CDC beveelt 500 mg 2 maal per dag gedurende 3 dagen

  Behandeling van gonorroe:

  mondeling:

  • Volwassenen en adolescenten: de CDC beveelt aan dat een enkele dosis van 500 mg,

  behandeling van gonokokkeninfectie gedissemineerd:

  toediening van intraveneus of oraal:

  • volwassenen en adolescenten: de CDC beveelt 500 mg intraveneus elke 12 uur aan gedurende 1 of 2 dagen nadat het gedurende 7 dagen oraal 500 mg tweemaal daags aan ciprofloxacine is toegediend.

  behandeling van acute sinusitis:

  oraal:

  • volwassenen: de aanbevolen dosis is 500 mg om de 12 uur gedurende 10 dagen.,
  • kinderen: doses van 20 tot 30 mg / kg / dag verdeeld over twee doses zijn gebruikt, afhankelijk van de ernst van de infectie. De maximale dosis is 1,5 g per dag.,>Volwassenen: de aanbevolen dosis is 400 mg om de 12 uur

  Behandeling van de veteranenziekte:

  iv:

  • Volwassenen: 400 mg om de 12 uur

  mondeling:

  • Volwassenen: 750 mg om de 12 uur

  Behandeling van intra-abdominale infecties, acute (in combinatie met metronidazol):

  intraveneuze en orale Toediening:

  • Volwassenen: de aanbevolen dosis is 400 mg intraveneus elke 12 uur in combinatie met metronidazol.,erium avium bij patiënten met AIDS of de behandeling van tuberculose multi-resistente in combinatie met andere geneesmiddelen antituberculosis:

    mondeling:

    • Volwassenen: de aanbevolen dosis van 750 mg om de 12 uur

    Behandeling van blootstelling aan Bacillus anthracis (miltvuur):

    orale Toediening:

    • Volwassenen: de aanbevolen dosering is 500 mg tweemaal per dag gedurende 60 dagen na blootstelling aan de anthrax
    • Kind: 20-30 mg/kg/dag in twee doses om de 12 uur gedurende 60 dagen na blootstelling aan miltvuur., De maximale dosis is 1,5 g / dag

    i.v. toediening wordt aanbevolen als antraxsporen zijn geïnhaleerd. De aanbevolen doses zijn 400 mg i. v. elke 12 uur

    patiënten met nierinsufficiëntie:

    • creatinineklaring, CrCl > 50 ml/min: er zijn geen aanpassingen nodig van de dosis
    • creatinineklaring CrCl 30-50 ml / min:
      • management i.v., er zijn geen dosisaanpassingen nodig
      • voor orale toediening: aanbevolen doses zijn 250-500 mg om de 12 uur
    • creatinineklaring: CrCl 5-29 ml/min: 250-500 mg oraal om de 18 uur of 200-400 mg I.V. om de 18-24 uur.

    intermitterende hemodialyse: 250-500 mg om de 24 uur, toediening van het geneesmiddel na elke dialysesessie

    continue hemodialyse: er zijn geen behandelingsrichtlijnen vastgesteld., Ciprofloxacine lijkt echter niet door dialyse te worden geëlimineerd, dus worden doses aanbevolen die vergelijkbaar zijn met die welke worden gebruikt bij intermitterende dialyse (250-500 mg om de 24 uur).

    peritoneale dialyse: 250-500 mg om de 24 uur, toediening van het geneesmiddel na dialyse