Bakgrunn: Mycophenolate mofetil (MMF), en prodrug av mycophenolic syre (MPA), er et immundempende agent indisert for profylakse av avstøtning i allogen nyre, hjerte, eller levertransplantasjon mottakere., Den Europeiske tilsynsmyndigheter krever bioequivalence studier for markedsføring av generiske produkter.

Mål: målet med denne studien var å vurdere bioequivalence av en generisk (test) og merket (referanse) formulering av MMF 500 mg og MPA.

Metoder: Dette enkelt-center, single-dose, randomisert, åpne-label, 4-veis delefilter studie ble utført på Anapharm ‘ s Klinisk Forskning-Anlegget, Quebec, Quebec, Canada. Friske frivillige i alderen 18 til 55 år var kvalifisert., Fag ble utpekt til å motta, i randomisert rekkefølge, en enkelt dose av testen og referanse formuleringer av MMF 500 mg under faste forhold. Fordi studien design var 4-veis replikere, det var 2 test perioder og 2 referanse perioder. 4 studien perioder var hver atskilt av en 14-dagers utvasking periode. Blodprøver ble samlet inn over en periode på 12 timer etter administrering for fastsettelse av MMF farmakokinetiske egenskaper, og over 48 (+/-0.5) timer, for MPA egenskaper. Konsentrasjoner av analyttene ble bestemt ved omvendt LC og oppdaget ved hjelp av LC-MS/MS., Farmakokinetiske parametre ble beregnet ut fra MMF og MPA konsentrasjon data ved hjelp av noncompartmental analyse. C(maks) og AUU(0-t) var den primære evalueringskriterier, mens AUU(0-uendelig) var en sekundær parameter. Narkotika var å bli vurdert bioequivalent hvis 90% CIs for test/referanse prosenter av naturlige logaritmen-transformerte verdier for disse parametrene (innhentet ved hjelp av ANOVA) var mellom 80% og 125%, per regelverk for bioequivalence., Toleranse ble overvåket ved hjelp av fysisk undersøkelse, inkludert vitale tegn målinger, laboratorium for analyse, og ugunstig-hendelser (AE) overvåking (inkludert pasient intervju).

Konklusjoner: Den generisk og merkede formuleringer av MMF 500 mg møtte den Europeiske regulatoriske kriteriene for å anta bioequivalence, basert på pris og grad av absorpsjon av en enkelt dose under faste forhold. Begge formuleringene var godt tolerert i disse friske frivillige.