beskrivelse
Ciprofloxacin er et antimikrobielt stoff av klasse av fluorokinoloner. Det er aktivt mot et bredt spekter av aerobe, gram-negative bakterier, inkludert enteric patogener, Pesudomonas og Serratia marcescens, selv om motstandsdyktig mot Pseudomonas og Serratia stammer har allerede begynt å dukke opp. Det er også aktiv mot gram-positive bakterier, selv om motstanden har også blitt påvist i enkelte stammer av Staphyloccocus aureus og pneumococci. Det er ikke aktiv mot anaerobe bakterier., Det blir noen ganger brukt i kombinasjon med andre antibakterielle midler, i behandlingen av mykobakterielle infeksjoner (M. tuberculosis-og MAC).
virkningsmekanisme: den antibakterielle effekten av ciprofloxacin er på grunn av hemming av bakteriell topoisomerase-IV og DNA-gyrase. Disse topoisomerases endre DNA-et ved å innføre super spiralformet folder i dobbel-strandet DNA, legge til rette for å slappe av kjedene., DNA-gyrase har to underenhetene kodet av gyrA genet, og de fungerer ved å bryte kjeder av de bakterielle kromosomene, og deretter stikker dem sammen når superhelix har blitt dannet. Kinoloner hemme disse underenhetene ved å hindre bakteriell DNA replikasjon og transkripsjon, selv om det ikke er kjent nøyaktig hvorfor hemming av DNA-gyrase fører til bakteriell død., Menneskelige og mammalske celler inneholder en varm som fungerer på en lignende måte som bakteriell DNA-gyrase, men dette enzymet er ikke påvirket av bakteriedrepende konsentrasjoner av ciprofloxacin.
som alle kinoloner, ciprofloxacin viser en post-antibiotika effekt: etter en eksponering, bakterier ikke kan starte sin vekst i ca 4 timer, selv om nivåene av antibiotika er umulig å oppdage.,
følgende organismer er vanligvis utsatt til ciprofloxaxina: Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis; Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter fetus; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Corynebacterium sp.; Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae; Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.,; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.,stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Serratia marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus mann; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptokokker ku; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo En beta-hemolítico); Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Vibrio vulnificus, Grønn streptokokker; y Yersinia enterocolitica., Selv om enkelte stammer av Stenotrophomonas maltophilia er følsomme for ciprofloxacin, de fleste er relativt motstandsdyktig.
farmakokinetikk: Ciprofloxacin gis oralt og intravenøst. Etter en oral dose Ciprofloxacin absorberes raskt i fordøyelseskanalen, opplever minimal første trinn metabolismen. I faste frivillige 70% av dosen absorberes, og nådde maksimal plasmakonsentrasjon i 0,5 til 2,5 timer., Når stoffet blir administrert med mat, maksimale konsentrasjonene er forsinket, men samlet absorpsjonen påvirkes ikke. Etter en oral dose på 500 mg, plasmakonsentrasjon er 1,6 – 2.9 mg/ml. Etter en intravenøs dose på 400 mg konsentrasjoner 4.6 mg / ml. Plasmakonsentrasjon er opprettholdt for 12 timer over den minste hemmende konsentrasjon for de fleste bakterier.
Ciprofloxacin er utbredt i hele kroppen, med minimal binding til plasma proteiner., Penetrasjon inn i cerebrospinalvæsken er minimal når hjernehinnene er ikke betent. Høyere enn plasmakonsentrasjon nås i galle, lunger, nyrer, lever, blære, livmor, prostata vev, endometrium, egglederne og eggstokkene. 50% av oral dose Ciprofloxacin utskilles renally som uendret legemiddel. Hos pasienter med normal nyrefunksjon eliminering Half-Life er 3-5 timer, men kan økes til 12 timer i fag med nedsatt nyrefunksjon., Fekal utskillelse når 20-40% av dosen.
INDIKASJONER OG DOSERING
Behandling av urin-skrift infeksjoner moderat ukomplisert:
p:
- Voksne: 250-500 mg hver 12. time i 7 til 14 dager.
intravenøs administrasjon:
- voksne: 200 mg hver 12. time.
behandling av ukomplisert akutt cystitt:
oral Administrasjon:
- voksne: 100-250 mg hver 12. time i tre dager.,
behandling av alvorlig og/eller kompliserte urinveisinfeksjoner:
oral Administrasjon:
- voksne: 500 mg hver 12. time i 7 til 14 dager.
intravenøs administrasjon:
- voksne: 400 mg hver 12. time.,
Behandling av infeksjoner i nedre luftveier (bronkitt, lungebetennelse, lunge svulst, etc.), hud infeksjoner (cellulitis, etc.), og infeksjoner i bein og ledd (osteomyelitt, infeksiøs artritt, etc.):
iv:
- for Voksne 400 mg hver 12. time. Den vanlige behandlingen er 7 til 14 dager for luftveisinfeksjoner og hudinfeksjoner og kan bli opp til 4-6 uker for bein infeksjoner.,
- barn: 15-20 mg / kg / dag to doser adskilt for 12 timer, avhengig av alvorlighetsgraden av infeksjonen. Hos pasienter med cystisk fibrose, doser av 15-30 mg/kg/dag fordelt på 2 eller 3 doser hver åtte eller 12 timer har blitt brukt.
oral Administrasjon:
- voksne: 500-750 mg hver 12. time. Den vanlige behandlingen er 7-14 dager for luftveisinfeksjoner og hudinfeksjoner og kan bli opp til 4-6 uker eller mer i tilfelle av bein infeksjoner
- barn:20-30 mg/kg/dag fordelt på to doser hver 12 timer, avhengig av alvorlighetsgraden av infeksjonen., Den maksimale doser er 1,5 g per dag.
i tilfelle av svært alvorlige infeksjoner samme doser kan gis hver 8 timer.,
Behandlingen av smittsomme diaré sekundært til infeksjoner med salmonella hos pasienter med AIDS
p:
- Voksne: har blitt anbefalt 500 mg hver 12. time til 7 dager
Behandling av tyfoidfeber moderat produsert av salmonella typhi:
p:
- Voksne: CDC anbefaler en dose på 500 mg to ganger daglig i 10 dager., I bærere tifoideos kronisk anbefaler 750 mg 2 ganger om dagen
Behandlingen av reisediaré:
p:
- Voksne: 500 mg hver 12. time i tre dager. Alternativt kan en enkelt dose på 500 mg har vist seg å være mer effektivt enn placebo. For profylakse av diaré, doser på 500 mg en gang om dagen er anbefalt for risiko (ikke mer enn tre uker), og deretter for 2 dager ved ankomst hjemmet.,>Behandling av brucellose systemisk produsert av Brucella melitensis:
p:
- Voksne: 500 mg hver 8-12 timer for 6 til 12 uker, eller 750 mg hver 8-12 timer etter 6-8 uker
Behandling av sjanker:oral Administrasjon:
- Voksne: CDC anbefaler 500 mg 2 ganger daglig i 3 dager
Behandling av gonoré: p:
- Voksne og ungdom: CDC anbefaler en enkelt dose på 500 mg,
Behandling av gonokokkinfeksjon spres: Administrasjon av intravenøs eller muntlig:
- Voksne og ungdom: CDC anbefaler 500 mg intravenøs hver 12 timer for 1 eller 2 dager etter å ha passert ciprofloxacin p 500 mg 2 ganger om dagen i sju dager.
Behandling av akutt bihulebetennelse:p:
- Voksne: anbefalt dose er 500 mg hver 12. time i 10 dager.,
- barn: doser på 20 til 30 mg/kg/dag fordelt på to doser har vært brukt, avhengig av alvorlighetsgraden av infeksjonen. Maksimal dose er 1,5 g per dag.,>Voksne: anbefalt dose er 400 mg hver 12. time
Behandling av legionellose:iv:
- Voksne: 400 mg hver 12. time
p:
- Voksne: 750 mg hver 12. time
Behandling av intra-abdominal infeksjoner, akutt (i kombinasjon med metronidazol):intravenøs og oral Administrasjon:
- Voksne: anbefalt dose er 400 mg intravenøs hver 12. time i kombinasjon med metronidazol.,erium avium hos pasienter med AIDS eller behandling av tuberkulose multi-resistente i kombinasjon med andre medisiner antituberculosis:
p:
- Voksne: anbefalt dose er 750 mg hver 12. time
Behandling av eksponering for Bacillus anthracis (anthrax): oral Administrasjon:
- Voksne: anbefalt dose er 500 mg to ganger daglig i 60 dager etter eksponering for anthrax
- Barn: 20-30 mg/kg/dag i to doser hver 12 timer for 60 dager etter eksponering for anthrax., Maksimal dose er 1,5 g / dag
IV administrasjon er anbefalt når miltbrann spores har vært inhalert. Anbefalt dose er 400 mg jeg.v. hver 12 timer
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon:
- kreatininclearance, CrCl > 50 ml/min: ikke kreve justeringer i dose
- kreatininclearance CrCl 30-50 ml/min:
- administrasjon jeg.v., ingen dose omstillinger er nødvendig
- for oral administrasjon: anbefalte doser er 250-500 mg hver 12. time
- kreatininclearance: CrCl 5-29 ml/min: 250-500 mg oralt hver 18 timer eller 200-400 mg IV hver 18-24 timer.
intermitterende hemodialyse: 250-500 mg hver 24 timer, administrering av narkotika etter hver dialyse
Kontinuerlig hemodialyse: ingen retningslinjer for behandlingen har vært definert., Imidlertid, ciprofloxacin ser ikke ut til å være fjernet ved dialyse, så doser som ligner de som brukes i intermitterende dialyse (250-500 mg hver 24 timer) er anbefalt.
peritoneal dialyse: 250-500 mg hver 24 timer, administrering av narkotika etter dialyse