説明
シプロフロキサシンは、フルオロキノロンのクラスの抗菌剤である。 それは好気性のグラム陰性の細菌の広いスペクトルに対して抵抗力があるPseudomonasおよびSerratiaの緊張が既に現われ始めているが、腸性病原体、PesudomonasおよびSerratia marcescensを含 それはグラム陽性の細菌に対して抵抗がまたStaphyloccocusのaureusおよびpneumococciのある緊張で検出されたが、また活動的です。 それは嫌気性細菌に対して活動的ではないです。, マイコバクテリア感染症(結核菌およびMAC)の治療において、他の抗菌剤と組み合わせて使用されることがあります。
作用機序:シプロフロキサシンの抗菌効果は、細菌トポイソメラーゼIVおよびDNA-ジャイレースの阻害によるものである。 これらのトポイソメラーゼは、二本鎖DNAにスーパーヘリカルフォールドを導入することによってDNAを変更し、鎖の巻き戻しを促進する。, DNA-ジャイラーゼは、ジャイラ遺伝子によってコードされた二つのサブユニットを有し、それらは細菌染色体の鎖を破壊し、超ヘリックスが形成された後、それらを一緒に接着することによって作用する。 キノロンは細菌DNA複製および転写を防ぐことによってこれらのサブユニットを阻害するが、DNAジャイレースの阻害が細菌の死につながる理由は正確には分かっていない。, 人間および哺乳類の細胞は細菌DNAジャイレースと同じような方法で機能するが、この酵素はciprofloxacinの殺菌の集中によって影響されませんtopoisomeraseを含んでいます。
すべてのquinolonesのように、ciprofloxacinは後抗生物質効果を示します:抗生物質のレベルが検出不可能であるのに露出の後で、細菌は約4時間成長を再開できません。,
以下の生物は、通常、ciprofloxaxinaに感受性である:Acinetobacter calcoaceticus;Acinetobacter lwoffii;Aeromonas caviae;Aeromonas hydrophila;炭疽菌バチルス;ブルセラmelitensis;Calymmatobacterium granulomatis;Campylobacter coli;Campylobacter胎児;Campylobacter jejuni;Chlamydia trachomatis;Citrobacter diversus;Citrobacter freundii;コリネバクテリウム属;Edwardsiella tarda;Eikenella corrodens;Enterobacter aerogenes;Enterobacter agglomerans;Enterobacter cloacae;Enterococcus faecalis;Escherichia coli;Flavobacterium sp.,; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.,stuartii;緑膿菌;リケッチアconorii;Salmonella enteritidis;Salmonella typhi;Serratia marcescens;赤痢菌flexneri;赤痢菌sonnei;黄色ブドウ球菌(MSSA);staphylococcus epidermidis;Staphylococcus haemolyticus;Staphylococcus man;Staphylococcus saprophyticus;Streptococcus agalactiae(estreptococos del grupo B);Streptococcus cow;Streptococcus dysgalactiae;Streptococcus cow;Streptococcus dysgalactiae;Streptococcus cow;Streptococcus dysgalactiae;Streptococcus cow;Streptococcus dysgalactiae;Streptococcus cow;Streptococcus dysgalactiae;Streptococcus dysgalactiae pneumoniae;連鎖球菌Pyogenes(estreptococos del grupo A Beta-hemolítico);コレラ菌;腸炎ビブリオ;ビブリオVulnificus;緑の連鎖球菌;Y yersinia Enterocolitica。, Stenotrophomonasのmaltophiliaのある緊張がciprofloxacinに敏感であるが、ほとんどは比較的抵抗力があります。
薬物動態:シプロフロキサシンは経口および静脈内投与される。 経口投与後、シプロフロキサシンは消化管に急速に吸収され、最初のステップの代謝が最小限に抑えられます。 空腹時のボランティアでは、用量の70%が吸収され、0.5-2.5時間で最大血漿濃度に達する。, 薬物が食物と共に投与されると、最大濃度は遅れるが、全体的な吸収は影響を受けない。 500mgの経口投与後、血漿濃度は1.6-2.9mg/mlである。 400mgの静脈内投与後、濃度は4.6mg/mlである。 血しょう集中はほとんどの細菌のための最低の抑制的な集中の上の12時間維持されます。
シプロフロキサシンは、血漿タンパク質への結合を最小限に抑えながら、体全体に広く分布している。, 髄膜が炎症を起こしていない場合、脳脊髄液への浸透は最小限である。 胆汁、肺、腎臓、肝臓、膀胱、子宮、前立腺組織、子宮内膜、卵管および卵巣において、血漿濃度よりも高い濃度に達する。 シプロフロキサシンの経口用量の50%は、変化しない薬物としてrenally排泄される。 正常な腎機能を有する患者では、除去半減期は3-5時間であるが、腎障害を有する被験者では12時間に増加する可能性がある。, 糞便排excretionは用量の20-40%に達する。
適応症および投与量
尿路感染症の治療中等度の合併症のない:
経口:
- 成人:250-500mg12時間ごとに7-14日間投与する。
静脈内投与:
- 成人:200時間ごとに12mg。
合併症のない急性cystitis cystitis炎の治療:
経口投与:
- 成人:100-250mg12時間ごとに三日間。,
重度および/または複雑な尿路感染症の治療:
経口投与:
- 成人:500mg12時間ごとに7-14日間投与する。
静脈内投与:
- 成人:400時間ごとに12mg。,
下気道の感染症(気管支炎、肺炎、肺膿瘍など)の治療)、皮膚感染症(蜂巣炎など))、および骨および関節の感染(骨髄炎、感染性関節炎など):
iv:
- 成人400時間ごとに12mg。 通常の処置は呼吸および皮の伝染のための7から14日で、骨の伝染のための4-6週までである場合もあります。,
- 子供:15-20mg/kg/日二回の用量は、感染の重症度に応じて、12時間分離しました。 嚢胞性線維症の患者では、15-30mg/kg/日の用量を2または3回または12時間ごとに分割した用量が使用されている。
経口投与:
- 成人:500-750mg12時間ごとに。 通常の治療は、呼吸器および皮膚感染症のための7-14日であり、骨感染の場合には4-6週間以上まですることができます
- 子供:20-30mg/kg/日は、感染の重, 最大用量は一日あたり1.5gです。
非常に重篤な感染症の場合、同じ用量を8時間ごとに投与することができる。,
エイズ患者におけるサルモネラ菌による感染に続発する感染性下痢の治療
経口:
- 成人:500mgごとに12時間7日間推奨されている
腸チフスの治療サルモネラチフスによって産生される中等度:
経口:
- 成人:cdcは500mgの用量を10日間推奨しています。, キャリアtifoideos慢性お勧め750ミリグラム2回日
旅行者下痢の治療:
経口:
- 成人:500ミリグラム12三日間ごとに。 また、500mgの単一の線量は偽薬より有効であるために示されていました。 下痢の予防のために、一日一回500mgの用量は、リスク期間(三週間を超えない)のために、その後、到着時に2日以上のために推奨されています。,>ブルセラメリテンシスによって産生される全身ブルセラ症の治療:
経口:
- 成人:500mg8-12時間ごとに6-12週間、または750mg8-12時間ごとに6-8週間
チャンクルの治療:
経口投与:
経口:
経口:
経口:
経口:
経口:
経口:
経口:
経口:
経口:
経口:
経口:
- 成人:cdcは500mgを2回3日間推奨しています
淋病の治療:
経口:
- 成人および青年:cdcは500mgの単回投与を推奨しています,
淋菌感染の治療播種性:
静脈内または経口の投与:
- 成人および青年:CDCは500mgの静脈内を12時間ごとに1または2日間推奨し、シプロフロキサシン経口500mgに2回投与することを推奨している。
急性副鼻腔炎の治療:
経口:
- 成人:推奨用量は500時間ごとに12mgであり、10日間である。,
- 小児:感染の重症度に応じて、二つの用量に分けられた20-30mg/kg/日の用量が使用されている。 最大用量は一日あたり1.5gです。,>大人:推薦された線量は400mg12時間毎にです
レジオネラ病の処置:
iv:
- 大人:400mg12時間毎に
口頭:
- 大人:750mg12時間毎に
腹腔内感染症の治療,急性(メトロニダゾールとの組み合わせで):
静脈内および経口投与:
- 成人:推奨用量はあります400メトロニダゾールと組み合わせて12時間ごとに静脈内mg.,経口:
- 成人:推奨用量は750時間ごとに12mgである
炭疽菌(炭疽)への曝露の治療:
経口投与:
- 成人:推奨用量は、炭疽菌(炭疽)への曝露の治療:
- 成人:推奨用量は、炭疽菌(炭疽菌)への曝露の治療:
- 成人:推奨用量は、炭疽菌(炭疽菌)への曝露の治療:
- 成人:推奨用量は、炭疽菌(炭疽菌)への曝露の治療:
- 成人:推奨用量は、炭疽菌(炭疽菌)への曝露の治療:
- 成人:推奨用量は、500炭疽菌への暴露後60日のための一日二回ミリグラム
- 子供:20-30mg/kg/日炭疽菌への暴露後12時間ごとに60日のための二つの用量で。, 最大用量は1.5g/日である
炭疽菌胞子が吸入された場合、IV投与が推奨される。 推奨用量は400mg i.v.12時間ごとです
腎不全患者:
- クレアチニンクリアランス,CrCl>50ml/分:用量の調整を必要としません
- クレアチニンクリアランスCrCl30-50ml/分:
- 管理i.v., 経口投与のための用量の再調整は必要ありません
- 推奨用量は250-500mg12時間ごとです
- クレアチニンクリアランス:CrCl5-29ml/分:250-500mg経口18時間ごとまたは200-400mg IV18-24時間ごと。
間欠的血液透析:250-500mgごとに24時間、各透析セッション後に薬物を投与する
連続血液透析:治療ガイドラインは定義されていない。, 但し、ciprofloxacinは透析によって除去されるようではない従って断続的な透析(250-500mg24時間毎に)で使用されるそれらと同じような線量は推薦されます。
腹膜透析:250-500mg24時間ごとに、透析後に薬物を投与する
- 成人:推奨用量は、炭疽菌(炭疽菌)への曝露の治療:
- 成人:推奨用量は、炭疽菌(炭疽菌)への曝露の治療:
- 成人:推奨用量は、炭疽菌(炭疽菌)への曝露の治療:
- 成人:推奨用量は、炭疽菌(炭疽菌)への曝露の治療: