高齢者におけるロラゼパム動態

ロラゼパムは、グルクロニド結合によって生体内変換される3-ヒドロキシ-1,4-ベンゾジアゼピン誘導体であり、その後グルクロニド代謝産物の尿中排excretionが続く。 静脈内ロラゼパムの単一の1.5-3.0mg用量の速度論的特性は、15健康な高齢者の被験者、60-84歳、および15健康な若い被験者、19-38歳で評価された。 高齢群(平均、0.99 1/kg)におけるロラゼパムの分布量は、若年群よりもわずかに有意に小さかった(1。,11 1/kg)、高齢者におけるあまり広範な薬物分布を示唆している。 除去半減期(t1/2beta)高齢者(15.9hr)の値は、若年群(14.1hr)のものと有意に異ならなかったが、高齢者(0.77ml/分/kg)の総クリアランスは22%少なかった(p0.05未満)若年被験者(0.99ml/分/kg) ロラゼパムクリアランスの年齢差は,若年者の喫煙頻度が高いことによって部分的に説明された。 性別は動態と明らかな関係を持っていなかった。, 筋肉内(IM)および経口ロラキセパムの吸収の速度および完全性は、高齢者の10人において評価された。 三角筋IM注射および断食状態での錠剤の経口投与は、全身循環へのロラゼパムの急速な吸収をもたらした。 ピーク血漿ロラゼパム濃度は常に2.5時間以内に達し、吸収半減期(t1/2a)の値は45分を超えなかった。 IMおよび経口ロラゼパムの吸収は80%から100%完全であった。 したがって、老化プロセスは、ロラゼパムの動力学の小さな変化と関連している。, 高齢者におけるロラゼパムのIMおよび経口投与は、若年者の場合と同様に、全身循環への迅速かつほぼ完全な吸収をもたらす。

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