descrizione

La ciprofloxacina è un agente antimicrobico della classe dei fluorochinoloni. È attivo contro un ampio spettro di germi gram-negativi aerobici, compresi gli agenti patogeni enterici, Pesudomonas e Serratia marcescens, sebbene i ceppi resistenti di Pseudomonas e Serratia abbiano già iniziato a comparire. È anche attivo contro i germi gram-positivi, sebbene la resistenza sia stata rilevata anche in alcuni ceppi di Staphyloccocus aureus e pneumococchi. Non è attivo contro i germi anaerobici., Viene occasionalmente utilizzato, in combinazione con altri antibatterici, nel trattamento delle infezioni micobatteriche (M. tuberculosis e MAC).

meccanismo d’azione: gli effetti antibatterici della ciprofloxacina sono dovuti all’inibizione della topoisomerasi batterica IV e della DNA-girasi. Queste topoisomerasi alterano il DNA introducendo pieghe super elicoidali nel DNA a doppio filamento, facilitando lo svolgimento delle catene., DNA-girasi ha due subunità codificate dal gene gyrA, e agiscono rompendo le catene del cromosoma batterico e poi incollandoli insieme una volta che il superhelix è stato formato. I chinoloni inibiscono queste subunità impedendo la replicazione e la trascrizione del DNA batterico, sebbene non sia noto esattamente perché l’inibizione della DNA-girasi porti alla morte batterica., Le cellule umane e di mammifero contengono una topoisomerasi che agisce in modo simile alla DNA-girasi batterica, ma questo enzima non è influenzato dalle concentrazioni battericide di ciprofloxacina.

come tutti i chinoloni, la ciprofloxacina mostra un effetto post-antibiotico: dopo un’esposizione, i germi non possono riprendere la loro crescita per circa 4 ore, anche se i livelli dell’antibiotico non sono rilevabili.,

I seguenti organismi sono di solito sensibili al ciprofloxaxina: Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis; Calymmatobacterium donovania; Campylobacter coli; Campylobacter fetus; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Corynebacterium sp.; Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae; Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.,; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.,stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Serratia marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus uomo; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus mucca; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo Un beta-hemolítico); Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Vibrio vulnificus; Verde streptococchi; y Yersinia enterocolitica., Sebbene alcuni ceppi di Stenotrophomonas maltophilia siano sensibili alla ciprofloxacina, la maggior parte sono relativamente resistenti.

farmacocinetica: la ciprofloxacina viene somministrata per via orale ed endovenosa. Dopo una dose orale, la ciprofloxacina viene rapidamente assorbita nel tratto digestivo, sperimentando un metabolismo minimo di primo passo. Nei volontari a digiuno viene assorbito il 70% della dose, raggiungendo concentrazioni plasmatiche massime in 0,5-2,5 ore., Quando il farmaco viene somministrato con il cibo, le concentrazioni massime sono ritardate, ma l’assorbimento complessivo non è influenzato. Dopo una dose orale di 500 mg, le concentrazioni plasmatiche sono 1,6-2,9 mg / ml. Dopo una dose endovenosa di 400 mg, le concentrazioni sono 4,6 mg / ml. Le concentrazioni plasmatiche sono mantenute per 12 ore al di sopra delle concentrazioni inibitorie minime per la maggior parte dei batteri.

La ciprofloxacina è ampiamente distribuita in tutto il corpo, con un legame minimo alle proteine plasmatiche., La penetrazione nel liquido cerebrospinale è minima quando le meningi non sono infiammate. Le concentrazioni plasmatiche superiori sono raggiunte nella bile, nei polmoni, nei reni, nel fegato, nella vescica, nell’utero, nel tessuto prostatico, nell’endometrio, nelle tube di Falloppio e nelle ovaie. il 50% della dose orale di ciprofloxacina viene escreto per via renale come farmaco immodificato. Nei pazienti con funzionalità renale normale l ‘ emivita di eliminazione è di 3-5 ore, ma può aumentare fino a 12 ore nei soggetti con compromissione renale., L’escrezione fecale raggiunge il 20-40% della dose.

INDICAZIONI E DOSAGGIO

Trattamento delle infezioni del tratto urinario moderato non complicato:

orale:

• Adulti: 250-500 mg ogni 12 ore per 7-14 giorni.

somministrazione endovenosa:

• adulti: 200 mg ogni 12 ore.

trattamento della cistite acuta non complicata:

somministrazione orale:

• adulti: 100-250 mg ogni 12 ore per tre giorni.,

trattamento delle infezioni del tratto urinario gravi e/o complicate:

somministrazione orale:

• adulti: 500 mg ogni 12 ore per 7-14 giorni.

somministrazione endovenosa:

• adulti: 400 mg ogni 12 ore.,

Trattamento delle infezioni del tratto respiratorio inferiore (bronchite, polmonite, ascesso polmonare, ecc.), infezioni della pelle (cellulite, ecc.) e infezioni delle ossa e delle articolazioni (osteomielite, artrite infettiva, ecc.):

iv:

• Adulti 400 mg ogni 12 ore. Il trattamento abituale è di 7-14 giorni per le infezioni respiratorie e della pelle e può essere fino a 4-6 settimane per le infezioni ossee.,
• bambini: 15-20 mg / kg / die due dosi separate per 12 ore, a seconda della gravità dell’infezione. Nei pazienti con fibrosi cistica sono state utilizzate dosi di 15-30 mg/kg/die suddivise in 2 o 3 dosi ogni otto o 12 ore.

somministrazione orale:

• adulti: 500-750 mg ogni 12 ore. Il trattamento abituale è di 7-14 giorni per le infezioni respiratorie e della pelle e può essere fino a 4-6 settimane o più nel caso di infezioni ossee
• bambini:20-30 mg/kg/die suddivisi in due dosi ogni 12 ore a seconda della gravità dell’infezione., Le dosi massime sono 1,5 g al giorno.

in caso di infezioni molto gravi le stesse dosi possono essere somministrate ogni 8 ore.,

Trattamento di diarrea infettiva secondaria ad infezioni da salmonella nei pazienti con AIDS

orale:

• Adulti: sono stati raccomandati 500 mg ogni 12 ore per 7 giorni

Trattamento della febbre tifoide moderato prodotto da salmonella typhi:

orale:

• Adulti: il CDC raccomanda una dose di 500 mg due volte al giorno per 10 giorni., Nei portatori tifoideos cronica consiglia 750 mg 2 volte al giorno

Trattamento della diarrea del viaggiatore:

orale:

• Adulti: 500 mg ogni 12 ore per tre giorni. In alternativa, una singola dose di 500 mg si è dimostrata più efficace del placebo. Per la profilassi della diarrea, si raccomandano dosi di 500 mg una volta al giorno per il periodo di rischio (non più di tre settimane) e poi per altri 2 giorni all’arrivo a casa.,>Trattamento della brucellosi sistemica prodotta da Brucella melitensis:

  orale:

  • Adulti: 500 mg ogni 8-12 ore per 6 a 12 settimane, o 750 mg ogni 8-12 ore per 6-8 settimane

  Trattamento dell’ulcera:

  la Somministrazione orale:

  • Adulti: il CDC raccomanda di 500 mg 2 volte al giorno per 3 giorni

  Trattamento di gonorrea:

  orale:

  • Adulti e adolescenti: il CDC raccomanda una dose singola di 500 mg,

  Trattamento dell’infezione gonococcica disseminata:

  Somministrazione endovenosa o orale:

  • Adulti e adolescenti: il CDC raccomanda 500 mg per via endovenosa ogni 12 ore per 1 o 2 giorni dopo il passaggio a ciprofloxacina orale 500 mg 2 volte al giorno per sette giorni.

  Trattamento della sinusite acuta:

  orale:

  • Adulti: la dose raccomandata è di 500 mg ogni 12 ore per 10 giorni.,
  • bambini: sono state utilizzate dosi da 20 a 30 mg/kg/die divise in due dosi, a seconda della gravità dell’infezione. La dose massima è di 1,5 g al giorno.,>Adulti: la dose raccomandata è di 400 mg ogni 12 ore

  Trattamento di malattia del legionario:

  iv:

  • Adulti: 400 mg ogni 12 ore

  orale:

  • Adulti: 750 mg ogni 12 ore

  Trattamento delle infezioni intra-addominali acuti (in combinazione con metronidazolo):

  per via endovenosa e per via orale:

  • Adulti: la dose raccomandata è di 400 mg per via endovenosa ogni 12 ore in combinazione con metronidazolo.,erium avium in pazienti con AIDS o il trattamento della tubercolosi multi-resistente in combinazione con altri farmaci antitubercolari:

    orale:

    • Adulti: la dose raccomandata è di 750 mg ogni 12 ore

    Trattamento di esposizione al Bacillus anthracis (antrace):

    la Somministrazione orale:

    • Adulti: la dose raccomandata è di 500 mg due volte al giorno per 60 giorni dopo l’esposizione all’antrace
    • Bambino: 20-30 mg/kg/die in due somministrazioni ogni 12 ore per 60 giorni dopo l’esposizione all’antrace., La dose massima è di 1,5 g / die

    Si raccomanda la somministrazione ENDOVENOSA quando sono state inalate spore di antrace. Le dosi raccomandate sono 400 mg e. v. ogni 12 ore

    Pazienti con insufficienza renale:

    • clearance della creatinina, CrCl > 50 ml/min: non richiedono aggiustamenti della dose
    • Clearance della creatinina CrCl 30-50 ml / min:
      • gestione i.v., non sono necessari riaggiustamenti della dose
      • per la somministrazione orale: le dosi raccomandate sono 250-500 mg ogni 12 ore
    • clearance della creatinina: CrCl 5-29 ml/min: 250-500 mg per via orale ogni 18 ore o 200-400 mg IV ogni 18-24 ore.

    emodialisi intermittente: 250-500 mg ogni 24 ore, somministrando il farmaco dopo ogni sessione di dialisi

    Emodialisi continua: non sono state definite linee guida per il trattamento., Tuttavia, la ciprofloxacina non sembra essere eliminata mediante dialisi, pertanto si raccomandano dosi simili a quelle utilizzate nella dialisi intermittente (250-500 mg ogni 24 ore).

    dialisi peritoneale: 250-500 mg ogni 24 ore, somministrando il farmaco dopo la dialisi