Cinetica di Lorazepam negli anziani

Il Lorazepam è un derivato della 3-idrossi-1,4-benzodiazepina biotrasformato mediante coniugazione con glucuronide, seguita dall’escrezione urinaria del metabolita glucuronide. Le proprietà cinetiche di dosi singole da 1,5 a 3,0 mg di lorazepam per via endovenosa sono state valutate in 15 soggetti anziani sani, di età compresa tra 60 e 84 anni, e in 15 soggetti giovani sani, di età compresa tra 19 e 38 anni. I volumi di distribuzione di lorazepam nel gruppo anziano (media, 0,99 1/kg), erano leggermente ma significativamente più piccoli rispetto al gruppo giovane (1.,11 1/kg), suggerendo una distribuzione meno estesa del farmaco negli anziani. I valori dell ‘ emivita di eliminazione (t1/2beta) negli anziani (15,9 ore) non differivano significativamente da quelli del gruppo giovane (14,1 ore), ma la clearance totale negli anziani (0,77 ml/min/kg) era inferiore del 22% (p inferiore a 0,05) rispetto ai soggetti giovani (0,99 ml/min/kg). Le differenze di età nella clearance del lorazepam sono state in parte spiegate dal fumo di sigaretta più frequente nei soggetti giovani. Il sesso non aveva alcuna relazione apparente con la cinetica., La velocità e la completezza dell’assorbimento di loraxepam per via intramuscolare (IM) e orale sono state valutate in 10 soggetti anziani. L’iniezione di deltoide IM e la somministrazione orale di compresse nello stato di digiuno hanno portato ad un rapido assorbimento di lorazepam nella circolazione sistemica. Le concentrazioni plasmatiche di picco di lorazepam sono state sempre raggiunte entro 2,5 ore e i valori di emivita di assorbimento (t1/2a) non hanno superato i 45 minuti. L ‘assorbimento di IM e lorazepam orale è stato completato dall’ 80% al 100%. Pertanto, il processo di invecchiamento è associato a piccoli cambiamenti nella cinetica del lorazepam., IM e somministrazione orale di lorazepam in persone anziane, come nel caso di individui giovani, porta ad un assorbimento rapido e quasi completo nella circolazione sistemica.

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