Lorazepam kinetika időseknél

a Lorazepam egy 3-hidroxi-1,4-benzodiazepin származék biotranszformáció glükuronid konjugációval, amelyet a glükuronid metabolit vizeletből történő kiválasztása követ. Az egyszeri 1,5 – 3,0 mg-os intravénás lorazepám kinetikai tulajdonságait 15 egészséges, idős, 60-84 éves, valamint 15 egészséges, 19-38 éves fiatal vizsgálati alanynál értékelték. A lorazepám megoszlási volumenei az idős csoportban (átlagosan 0,99 1/kg) kissé, de szignifikánsan kisebbek voltak, mint a fiatal csoportban (1.,11 1/kg), ami arra utal, kevésbé kiterjedt gyógyszereloszlás az idősek. Értékek az eliminációs felezési ideje (t1/2beta) az idősek (15.9 hr) nem jelentősen különböznek a fiatal csoport (14.1 hr), de teljes clearance az idősek (0.77 ml/perc/kg) volt, 22% – kal kevesebb (p kisebb, mint 0,05), mint a fiatal tárgyak (0.99 ml/perc/kg). A lorazepam clearance-ben mutatkozó korkülönbségeket részben a fiatal alanyoknál gyakoribb cigarettázás magyarázta. A nemnek nem volt nyilvánvaló kapcsolata a kinetikával., Az intramuszkuláris (IM) és orális loraxepám felszívódásának sebességét és teljességét 10 idős betegen értékelték. A deltoid IM injekció és a tabletták éhgyomri állapotban történő orális beadása a lorazepam gyors felszívódásához vezetett a szisztémás keringésbe. A plazma lorazepam csúcskoncentrációját mindig 2, 5 órán belül érték el, és az abszorpciós felezési idő (T1/2A) értéke nem haladta meg a 45 percet. Az IM és az orális lorazepám felszívódása 80-100% – ban teljes volt. Így az öregedési folyamat a lorazepam kinetikájának kis változásaihoz kapcsolódik., A lorazepám IM és szájon át történő alkalmazása idős személyeknél, mint a fiatalok esetében, a szisztémás keringésbe történő gyors és majdnem teljes felszívódáshoz vezet.

Vélemény, hozzászólás?

Az email címet nem tesszük közzé. A kötelező mezőket * karakterrel jelöltük