Háttér: a Mycophenolate mofetil (MMF), egy prodrug, a mikofenolsavra (MPA), egy immunszuppresszív szer javasolt a profilaxis szerv kilökődésének az allogén vese, szív vagy máj transzplantált., Az európai szabályozó hatóságok bioekvivalencia-vizsgálatokat írnak elő a generikus termékek forgalmazására.

célkitűzés: a vizsgálat célja egy 500 mg PPA és MPA PPA Generikus (teszt) és márkás (referencia) készítmény bioekvivalenciájának értékelése volt.

módszerek: ezt az egyközpontú, egyadagos, randomizált, nyílt elrendezésű, 4-utas crossover vizsgálatot az Anapharm klinikai Kutatóintézetében, Québec-ben, Québec-ben, Kanadában végezték. A 18-55 éves egészséges önkéntesek jogosultak voltak., A vizsgálati alanyokat randomizált sorrendben az 500 mg PPA vizsgálati és referenciakészítmények egyszeri dózisának éhgyomri körülmények között történő beadására rendelték. Mivel a vizsgálati terv 4-utas replikáció volt, 2 vizsgálati időszak és 2 referencia-időszak volt. A 4 vizsgálati időszakot 14 napos kimosási időszak választotta el egymástól. A PPA farmakokinetikai tulajdonságainak meghatározása céljából a beadást követő 12 órán át, az MPA-tulajdonságok tekintetében pedig 48 (+/-0, 5) órán át vérmintákat gyűjtöttek. Az analitok koncentrációját fordított LC-vel határoztuk meg, és LC-MS/MS-vel detektáltuk., A farmakokinetikai paramétereket PPA-és MPA-koncentráció adatokból számították ki nempartmentális analízis alkalmazásával. A C(max) és AUC(0-t) voltak az elsődleges értékelési kritériumok, míg az AUC (0-infinity) másodlagos paraméter volt. A gyógyszereket bioekvivalensnek kellett volna tekinteni, ha a természetes logaritmus-transzformált paraméterek (ANOVA alkalmazásával kapott) vizsgálati/referencia-arányainak 90% – a 80% és 125% között volt, a bioekvivalenciára vonatkozó európai előírások szerint., A tolerabilitást fizikai vizsgálattal figyelték meg, beleértve a vitális jelek mérését, a laboratóriumi elemzést és a nemkívánatos események (ae) monitorozását (beleértve a beteginterjúkat is).

következtetések: az 500 mg PPA generikus és márkás készítményei teljesítették a bioekvivalencia feltételezésére vonatkozó európai szabályozási kritériumokat, az egy adag éhomi körülmények között történő felszívódásának mértéke és mértéke alapján. Mindkét készítmény jól tolerálható volt ezekben az egészséges önkéntesekben.