leírás
A Ciprofloxacin a fluorokinolonok osztályába tartozó antimikrobiális szer. Aktív az aerob Gram-negatív baktériumok széles spektrumával szemben, beleértve az enterális kórokozókat, a Pesudomonas-t és a Serratia marcescens-t, bár a rezisztens Pseudomonas és Serratia törzsek már megjelentek. A gram-pozitív baktériumokkal szemben is aktív, bár a staphyloccocus aureus és pneumococcusok egyes törzseiben is kimutatták a rezisztenciát. Nem aktív az anaerob baktériumok ellen., Alkalmanként más antibakteriális szerekkel kombinálva mycobacterium fertőzések (M. tuberculosis és MAC) kezelésére alkalmazzák.
hatásmechanizmus: a ciprofloxacin antibakteriális hatása a bakteriális topoizomeráz IV és a DNS-giráz gátlásának köszönhető. Ezek a topoizomerázok megváltoztatják a DNS-t azáltal, hogy szuper spirális hajtásokat vezetnek be a kettős szálú DNS-be, megkönnyítve a láncok lazítását., A DNS-giráz két alegységek által kódolt gyrA gén, ők törvény által megtörni a láncot a bakteriális kromoszóma majd ragasztás őket együtt, ha a superhelix alakult ki. A kinolonok gátolják ezeket az alegységeket a bakteriális DNS replikáció és transzkripció megakadályozásával, bár nem ismert pontosan, hogy a DNS-giráz gátlása miért vezet bakteriális halálhoz., Az emberi és emlős sejtek topoizomerázt tartalmaznak, amely a bakteriális DNS-girázhoz hasonló módon hat, de ezt az enzimet nem befolyásolja a ciprofloxacin baktericid koncentrációja.
mint minden kinolon, a ciprofloxacin antibiotikum utáni hatást mutat: expozíció után a baktériumok nem tudják újraindítani növekedésüket körülbelül 4 órán keresztül, annak ellenére, hogy az antibiotikum szintje nem mutatható ki.,
a következő szervezetek általában érzékenyek a ciprofloxaxinára: Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis; Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter magzat; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Corynebacterium sp.; Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae; Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.,; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.,stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Serratia marcescens; addigra meglesz flexneri; addigra meglesz sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus ember; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus tehén; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo béta-hemolítico); Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Vibrio vulnificus; Zöld streptococcus; y Yersinia enterocolitica., Bár a Stenotrophomonas maltophilia egyes törzsei érzékenyek a ciprofloxacinra, a legtöbb viszonylag rezisztens.
farmakokinetika: a ciprofloxacint orálisan és intravénásan adják be. Orális adag után a Ciprofloxacin gyorsan felszívódik az emésztőrendszerben, minimális első lépéses anyagcserét tapasztalva. Éhgyomri önkénteseknél az adag 70% – a felszívódik, a maximális plazmakoncentrációt 0,5-2,5 óra alatt éri el., Amikor a gyógyszert étellel adják be, a maximális koncentráció késik, de az Általános felszívódás nem befolyásolja. 500 mg-os orális adag után a plazmakoncentráció 1,6-2,9 mg/ml. 400 mg intravénás dózis után a koncentráció 4,6 mg / ml. A plazmakoncentrációkat 12 órán keresztül a legtöbb baktérium minimális gátló koncentrációja felett tartják.
A Ciprofloxacin széles körben elterjedt az egész szervezetben, minimális kötődéssel a plazmafehérjékhez., A cerebrospinális folyadékba való behatolás minimális, ha a meninges nem gyulladt. Az epében, a tüdőben, a vesékben, a májban, a húgyhólyagban, a méhben, a prosztataszövetben, az endometriumban, a petevezetékekben és a petefészkekben a plazmakoncentrációnál magasabb. A Ciprofloxacin orális adagjának 50% – a változatlan formában választódik ki renálisan. Normális vesefunkciójú betegeknél az eliminációs felezési idő 3-5 óra, de vesekárosodásban szenvedő betegeknél 12 órára emelkedhet., A székletürítés eléri az adag 20-40% – át.
javallatok és adagolás
húgyúti fertőzések kezelése Közepesen komplikált:
oral:
- felnőttek: 250-500 mg 12 óránként 7-14 napig.
intravénás alkalmazás:
- felnőttek: 200 mg 12 óránként.
nem szövődményes akut cystitis kezelése:
orális adagolás:
- felnőttek: 100-250 mg 12 óránként három napig.,
súlyos és/vagy komplikált húgyúti fertőzések kezelése:
orális adagolás:
- felnőttek: 500 mg 12 óránként 7-14 napig.
intravénás alkalmazás:
- felnőttek: 400 mg 12 óránként.,
az alsó légúti fertőzések kezelése (bronchitis, tüdőgyulladás, tüdőtályog stb.), bőrfertőzések (cellulitisz stb.), és csont-és ízületi fertőzések (osteomyelitis, fertőző arthritis, stb.):
iv:
- felnőttek 400 mg 12 óránként. A szokásos kezelés 7-14 nap légúti és bőrfertőzések esetén, csontfertőzések esetén pedig akár 4-6 hét is lehet.,
- gyermekek: 15-20 mg / kg / nap két adag elválasztva 12 órán keresztül, a fertőzés súlyosságától függően. Cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél 15-30 mg/ttkg/nap adagokat alkalmaztak 2 vagy 3 adagra osztva nyolc vagy 12 óránként.
orális adagolás:
- felnőttek: 500-750 mg 12 óránként. A szokásos kezelés 7-14 nap légúti és bőrfertőzések esetén, és csontfertőzések esetén legalább 4-6 hét lehet
- gyermekek esetében: 20-30 mg / kg / nap, a fertőzés súlyosságától függően 12 óránként két adagra osztva., A maximális dózis napi 1,5 g.
nagyon súlyos fertőzések esetén ugyanaz a dózis adható 8 óránként., Kezelés a fertőző hasmenés másodlagos fertőzések által salmonella, AIDS betegek
orális:
- a Felnőttek: már ajánlott 500 mg-os 12 óránként 7 nap
Kezelés a tífusz mérsékelt által termelt salmonella typhi:
orális:
- a Felnőttek: az ajánlás szerint egy adag 500 mg naponta kétszer 10 napig., A hordozókban a tifoideos krónikus 750 mg-ot ajánl naponta kétszer
utazási hasmenés kezelése:
orális:
- felnőttek: 500 mg 12 óránként három napig. Alternatív megoldásként az 500 mg-os egyszeri adag hatásosabbnak bizonyult a placebónál. A hasmenés megelőzésére naponta egyszer 500 mg-os adagokat ajánlunk a kockázati időszakra (legfeljebb három hétig), majd további 2 napig érkezéskor haza.,>Kezelés a brucellózis szisztémás által termelt Brucella melitensis:
orális:
- Felnőtt: 500 mg minden 8-12 óra 6 12 hét, vagy 750 mg minden 8-12 óra 6-8 hét
Kezelés bélrendszeri:szájon át:
- a Felnőttek: a CDC azt javasolja, 500 mg-os, 2-szer egy nap 3 nap.
a gonorrhoea Kezelése: orális:
- a Felnőttek, serdülők: a CDC azt ajánlja, hogy egy adag 500 mg,
gonokokkusz fertőzés kezelése disszeminált: intravénás vagy orális alkalmazás:
- felnőttek és serdülők: a CDC 500 mg intravénás alkalmazását javasolja 12 óránként 1 vagy 2 napig, miután a ciprofloxacint naponta kétszer 500 mg-ra adták hét napon keresztül.
akut sinusitis kezelése:orális:
- felnőttek: az ajánlott adag 10 napon át 12 óránként 500 mg.,
- gyermekek: a fertőzés súlyosságától függően 20-30 mg/kg/nap adagokat alkalmaztak két adagra osztva. A maximális adag napi 1,5 g.,Felnőttek: az ajánlott adag 12 óránként 400 mg
legionárius betegség kezelése:iv:
- felnőttek: 400 mg 12 óránként
oral:
- felnőttek: 750 mg 12 óránként
akut (metronidazollal kombinálva) intraabdominalis fertőzések kezelése:intravénás és orális adagolás:
- felnőttek: az ajánlott adag 12 óránként 400 mg intravénás metronidazollal kombinálva.,erium avium, AIDS betegek, illetve a kezelés a tuberkulózis multi-rezisztens más gyógyszerekkel kombinálva antituberculosis:
orális:
- a Felnőttek: a szokásos adag 750 mg-os 12 óránként
Kezelés expozíció Bacillus anthracis (anthrax): szájon át:
- a Felnőttek: a szokásos adag naponta kétszer 500 mg 60 napig expozíció után, hogy a lépfene
- Gyermek: 20-30 mg/ttkg/nap, két adagban 12 óránként 60 nap után lépfene., A maximális adag 1, 5 g / nap
IV alkalmazása anthrax spórák belélegzésekor javasolt. Az ajánlott adagok 400 mg I.v. 12 óránként
veseelégtelenségben szenvedő betegek:
- kreatinin-Clearance, CrCl > 50 ml/perc: nem szükséges a
- kreatinin-Clearance CrCl 30-50 ml/perc:
- kezelési i.v., nincs szükség dózismódosításra
- orális adagolás esetén: az ajánlott adagok 12 óránként 250-500 mg
- kreatinin clearance: CrCl 5-29 ml/perc: 250-500 mg orálisan 18 óránként vagy 200-400 mg IV 18-24 óránként.
intermittáló hemodialízis: 250-500 mg 24 óránként, a gyógyszer beadása minden dialízis után
folyamatos hemodialízis: nem határoztak meg kezelési útmutatót., Úgy tűnik azonban, hogy a ciprofloxacin dialízissel nem ürül ki, ezért az intermittáló dialízisben alkalmazott dózisokhoz hasonló dózisok (24 óránként 250-500 mg) ajánlottak.
peritoneális dialízis: 250-500 mg 24 óránként, a gyógyszer beadása dialízis után