kuvaus
Ciprofloxacin on antimikrobinen agentti luokan fluorokinolonien. Se tehoaa laajasti aerobisiin gram-negatiivisia bakteereita, kuten suoliston taudinaiheuttajia, Pesudomonas ja Serratia marcescens, vaikka resistentti Pseudomonas-ja Serratia-kannat ovat jo alkaneet näkyä. Se tehoaa myös grampositiivisiin bakteereihin, joskin resistenssiä on havaittu myös joissakin stafylokokki aureus-ja pneumokokkikannoissa. Se ei ole aktiivinen anaerobisia bakteereita vastaan., Sitä käytetään satunnaisesti yhdessä muiden bakteerilääkkeiden kanssa mykobakteeri-infektioiden (M. tuberkuloosi ja MAC) hoitoon.
vaikutusmekanismi: siprofloksasiinin antibakteeriset vaikutukset johtuvat bakteerien topoisomeraasi IV: n ja DNA-gyraasin estymisestä. Nämä topoisomerases muuttaa DNA ottamalla käyttöön super kierteiset taittuu kaksinkertaisen-pulaan DNA, helpottaa purkautuminen ketjut., DNA-gyraasi on kaksi alayksikön koodaa gyrA-geeni, ja ne toimivat rikkomalla ketjut bakteeri kromosomi ja sitten kiinni ne yhteen, kun superhelix on muodostettu. Kinolonit estää nämä alayksikön estämällä bakteerien DNA: n replikaatio ja transkriptio, vaikka se ei tiedetä tarkalleen, miksi estämällä DNA-gyraasia johtaa bakteeri-kuolema., Ihmisen ja nisäkkäiden solut sisältävät topoisomeraasi, joka toimii samalla tavalla kuin bakteerien DNA-gyraasia, mutta tämä entsyymi ei vaikuta bakterisidinen pitoisuudet ciprofloxacin.
kuten kaikki kinolonit, siprofloksasiini näyttää post-antibiootti vaikutus: sen jälkeen, kun altistuminen bakteereita ei voi käynnistää niiden kasvua noin 4 tuntia, vaikka tasot antibiootti on huomaamaton.,
seuraavat organismit ovat yleensä alttiita ciprofloxaxina: Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis; Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter fetus; Campylobacter jejuni; Klamydia; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Corynebacterium sp.; Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter bakteerien peitossa; Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.,; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.,stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Serratia marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus mies; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus lehmä; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo beta-hemolítico); Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus-bakteerista; Vibrio vulnificus; Vihreä streptokokit; y Yersinia enterocolitica., Vaikka jotkut stenotrofomonas maltofilian kannat ovat herkkiä siprofloksasiinille, useimmat niistä ovat suhteellisen resistenttejä.
farmakokinetiikka: siprofloksasiini annetaan suun kautta ja laskimoon. Suun kautta otetun annoksen jälkeen siprofloksasiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan ja ensivaiheen aineenvaihdunta on vähäistä. Paasto vapaaehtoisia 70% annoksesta imeytyy ja saavuttaa maksimipitoisuudet plasmassa 0,5-2,5 tuntia., Kun lääke annetaan ruoan kanssa, enimmäispitoisuudet viivästyvät, mutta kokonaisabsorptioon se ei vaikuta. Jälkeen kerta-annos suun kautta 500 mg: n pitoisuudet plasmassa ovat 1.6 – 2.9 mg/ml. Laskimoon annetun 400 mg: n annoksen jälkeen pitoisuudet ovat 4,6 mg / ml. Plasmapitoisuudet säilyvät 12 tuntia useimpien bakteerien inhibitoristen pitoisuuksien minimitason yläpuolella.
siprofloksasiini jakautuu laajalti koko elimistöön ja sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä., Penetraatio aivo-selkäydinnesteeseen on minimaalinen, kun aivokalvot eivät ole tulehtuneet. Plasmapitoisuudet ovat suuremmat sapessa, keuhkoissa, munuaisissa, maksassa, virtsarakossa, kohdussa, eturauhaskudoksessa, endometriumissa, munanjohtimissa ja munasarjoissa. 50% suun kautta otetusta Siprofloksasiiniannoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomana lääkeaineena. Potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta eliminaation puoliintumisaika on 3-5 tuntia, mutta voi nousta 12 tuntia potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta., Ulosteen erittyminen saavuttaa 20-40% annoksesta.
KÄYTTÖAIHEET JA ANNOSTUS
Hoitoon virtsateiden infektiot tai kohtalainen komplisoitumaton:
suullinen:
- Aikuiset: 250-500 mg 12 tunnin välein 7-14 päivää.
laskimoon:
- aikuiset: 200 mg 12 tunnin välein.
komplisoitumattoman akuutin kystiitti:
suun kautta:
- aikuiset: 100-250 mg 12 tunnin välein kolmen päivän ajan.,
vaikeiden ja/tai monimutkainen virtsateiden infektiot:
suun kautta:
- aikuiset: 500 mg 12 tunnin välein 7-14 päivää.
laskimoon:
- aikuiset: 400 mg 12 tunnin välein.,
Hoito-infektiot alempien hengitysteiden (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhko paise, jne.), ihoinfektiot (selluliitti jne.), ja infektiot luut ja nivelet (osteomyeliitti, tarttuva niveltulehdus, jne.):
iv:
- Aikuisille 400 mg 12 tunnin välein. Tavanomainen hoito on 7-14 päivää hengitysteiden ja ihon infektioita ja voi olla jopa 4-6 viikkoa luun infektioita.,
- lapset: 15-20 mg / kg / vrk kaksi annosta 12 tunnin ajan infektion vaikeusasteen mukaan. Kystistä fibroosia sairastavilla potilailla on käytetty annoksia 15-30 mg/kg/vrk jaettuna 2 tai 3 annokseen kahdeksan tai 12 tunnin välein.
suun kautta:
- aikuiset: 500-750 mg 12 tunnin välein. Tavanomainen hoito on 7-14 päivää hengitysteiden ja ihon infektioita ja voi olla jopa 4-6 viikkoa tai enemmän tässä tapauksessa luun infektioita
- lapsilla:20-30 mg/kg/vrk jaettuna kahteen annokseen 12 tunnin välein riippuen infektion vaikeusasteesta., Enimmäisannokset ovat 1,5 g päivässä.
erittäin vakavien infektioiden yhteydessä voidaan antaa samat annokset 8 tunnin välein.,
infektiotautien ripuli toissijaisia infektioita. salmonella AIDS-potilailla
suullinen:
- Aikuisille: on suositeltu 500 mg 12 tunnin välein 7 päivän ajan
Hoitoon lavantauti kohtalainen valmistettu salmonella typhi:
suullinen:
- Aikuiset: CDC suosittelee, annos 500 mg kaksi kertaa päivässä 10 päivän ajan., Vuonna harjoittajien tifoideos krooninen suositella 750 mg 2 kertaa päivässä
Hoito matkailijan ripuli:
suullinen:
- Aikuiset: 500 mg 12 tunnin välein kolmen päivän ajan. Vaihtoehtoisesti 500 mg: n kerta-annoksen on osoitettu olevan tehokkaampi kuin lumelääkkeen. Ennaltaehkäisyyn ripuli, annosta 500 mg kerran päivässä suositellaan riski ajan (enintään kolme viikkoa) ja sitten 2 päivää saapuessaan kotiin.,>Hoito luomistaudista systeeminen valmistettu Brucella melitensis:
suullinen:
- Aikuiset: 500 mg joka 8-12 tuntia 6 12 viikon ajan, tai 750 mg joka 8-12 tuntia 6-8 viikkoa
Hoito chancre:suun kautta:
- Aikuiset: CDC suosittelee 500 mg 2 kertaa päivässä 3 päivän ajan
Hoito tippuri: suullinen:
- Aikuiset ja nuoret: CDC suosittelee kerta-annos 500 mg,
Hoitoon gonokokin infektio levittää: Anto laskimoon tai suun kautta:
- Aikuiset ja nuoret: CDC suosittelee 500 mg laskimoon 12 tunnin välein 1 tai 2 päivää sen jälkeen, kun kulkee siprofloksasiini suun kautta 500 mg 2 kertaa päivässä seitsemän päivän ajan.
akuutin sinuiitti:suullinen:
- Aikuisille: suositeltu annos on 500 mg 12 tunnin välein 10 päivän ajan.,
- lapset: infektion vaikeusasteesta riippuen on käytetty 20-30 mg/kg/vrk annoksia, jotka on jaettu kahteen annokseen. Enimmäisannos on 1, 5 g vuorokaudessa.,>Aikuisille: suositeltu annos on 400 mg 12 tunnin välein
Hoito legioonalaistauti:iv:
- Aikuiset: 400 mg 12 tunnin välein
suullinen:
- Aikuisille: 750 mg 12 tunnin välein
Hoito intra-abdominaaliset infektiot, akuutti (yhdessä metronidatsolin):laskimoon ja suun kautta:
- Aikuisille: suositeltu annos on 400 mg laskimoon 12 tunnin välein yhdessä metronidatsolin kanssa.,erium avium potilailla, joilla on AIDS tai tuberkuloosin hoidossa moniresistenttien yhdessä muiden lääkkeiden kanssa antituberculosis:
suullinen:
- Aikuisille: suositeltu annos on 750 mg 12 tunnin välein
Hoito altistuminen Bacillus anthracis (pernarutto): suun kautta:
- Aikuisille: suositeltu annos on 500 mg kaksi kertaa päivässä 60 päivää sen jälkeen, kun altistuminen pernarutto
- Lapsi: 20-30 mg/kg/vrk kahtena annoksena 12 tunnin välein 60 päivää altistumisen jälkeen pernaruttoa., Suurin annos on 1,5 g / vrk
IV administration on suositeltavaa, kun pernarutto itiöitä on hengitetty. Suositeltu annos on 400 mg.v. 12 tunnin välein,
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta:
- kreatiniini-Clearance, CrCl > 50 ml/min: eivät vaadi muutoksia annos
- kreatiniinipuhdistuma CrCl 30-50 ml/min:
- johdon minä.v., annoksen saavutettava tasapaino
- suun kautta annostelu: suositeltu annos on 250-500 mg 12 tunnin välein
- kreatiniinipuhdistuma: kreatiniini-puhdistuma 5-29 ml/min: 250-500 mg suun kautta joka 18 tuntia tai 200-400 mg IV välein 18-24 tuntia.
ajoittainen hemodialyysi: 250-500 mg 24 tunnin välein, lääkkeen määrääminen jokaisen dialyysin
Jatkuva hemodialyysi: n hoito-ohjeissa on määritelty., Siprofloksasiini ei kuitenkaan näytä eliminoituvan dialyysin avulla, joten ajoittaisessa dialyysihoidossa (250-500 mg 24 tunnin välein) käytettäviä annoksia vastaavia annoksia suositellaan.
peritoneaalidialyysi: 250-500 mg 24 tunnin välein, lääkkeen määrääminen dialyysin jälkeen