beskrivelse
Ciprofloxacin er et antimikrobielt stof i klassen af fluoroquinoloner. Det er aktivt mod et bredt spektrum af aerobe gram-negative bakterier, herunder enteriske patogener, Pesudomonas og Serratia marcescens, selv om resistente Pseudomonas og Serratia stammer har allerede begyndt at dukke op. Det er også aktivt mod gram-positive bakterier, selvom der også er påvist resistens i nogle stammer af Staphyloccocus aureus og pneumokokker. Det er ikke aktivt mod anaerobe bakterier., Det bruges lejlighedsvis i kombination med andre antibakterielle midler til behandling af mycobakterielle infektioner (M. tuberculosis og MAC).de antibakterielle virkninger af ciproflo .acin skyldes hæmning af bakteriel topoisomerase IV og DNA-gyrase. Disse Topoisomeraser ændrer DNA ‘ et ved at indføre super spiralformede folder i det dobbeltstrengede DNA, hvilket letter afviklingen af kæderne., DNA-gyrase har to underenheder kodet af gyrA-genet, og de virker ved at bryde kæderne i bakteriekromosomet og derefter klæbe dem sammen, når superheli .en er dannet. Quinuinoloner hæmmer disse underenheder ved at forhindre bakteriel DNA-replikation og transkription, selvom det ikke vides nøjagtigt, hvorfor hæmning af DNA-gyrase fører til bakteriedød., Humane og pattedyrsceller indeholder en topoisomerase, der virker på en måde, der ligner bakteriel DNA-gyrase, men dette en .ym påvirkes ikke af bakteriedræbende koncentrationer af ciproflo .acin.
ligesom alle quinoloner, ciprofloxacin viser en post-antibiotisk virkning: efter en eksponering, bakterier ikke kan genstarte deres vækst for omkring 4 timer, selv om niveauerne af antibiotika er målbart.,
følgende organismer er normalt modtagelige for ciprofloxaxina: Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis; Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter fetus; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter fra lat diversus; Citrobacter freundii; Corynebacterium sp.; Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae; Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.,; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.,stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Serratia marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus mand; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B), Streptococcus ko; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo En beta-hemolítico); Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Vibrio vulnificus; Grøn streptokokker; y Yersinia enterocolitica., Selvom nogle stammer af Stenotrophomonas maltophilia er følsomme over for ciproflo .acin, er de fleste relativt resistente.
farmakokinetik: Ciprofloxacin administreres oralt og intravenøst. Efter en oral dosis absorberes Ciproflo .acin hurtigt i fordøjelseskanalen og oplever minimal første-trins metabolisme. Hos fastende frivillige absorberes 70% af dosis og når maksimale plasmakoncentrationer på 0, 5 til 2, 5 timer., Når lægemidlet administreres sammen med mad, forsinkes maksimale koncentrationer, men den samlede absorption påvirkes ikke. Efter en oral dosis på 500 mg er plasmakoncentrationerne 1, 6-2, 9 mg/ml. Efter en intravenøs dosis på 400 mg er koncentrationerne 4, 6 mg / ml. Plasmakoncentrationer holdes i 12 timer over de mindste hæmmende koncentrationer for de fleste bakterier. ciproflo .acin er bredt fordelt i hele kroppen med minimal binding til plasmaproteiner., Penetration i cerebrospinalvæsken er minimal, når meninges ikke er betændt. Højere end plasmakoncentrationer nås i galde, lunger, nyrer, lever, blære, livmoder, prostatavæv, endometrium, æggeleder og æggestokke. 50% af den orale dosis Ciproflo .acin udskilles renalt som et uændret lægemiddel. Hos patienter med normal nyrefunktion er eliminationshalveringstiden 3-5 timer, men kan øges til 12 timer hos personer med nedsat nyrefunktion., Fækal udskillelse når 20-40% af dosis.
INDIKATIONER OG DOSERING
Behandling af urinvejsinfektioner moderat ukompliceret:
oral:
- Voksne: 250-500 mg hver 12 timer for 7 til 14 dage.
intravenøs administration:
- voksne: 200 mg hver 12 timer.
behandling af ukompliceret akut blærebetændelse:
oral Administration:
- voksne: 100-250 mg hver 12 timer til tre dage.,
behandling af svære og/eller komplicerede urinvejsinfektioner:
oral Administration:
- voksne: 500 mg hver 12 timer for 7 til 14 dage.
intravenøs administration:
- voksne: 400 mg hver 12 timer.,
behandling af infektioner i det nedre luftveje (bronkitis, lungebetændelse, lungeabscess osv.), hudinfektioner (cellulitis osv.(osteomyelitis, infektiøs arthritis osv.):
iv:
- voksne 400 mg hver 12. time. Den sædvanlige behandling er 7 til 14 dage for luftvejsinfektioner og hudinfektioner og kan være op til 4-6 uger for knogleinfektioner.,
- børn: 15-20 mg / kg / dag to doser adskilt i 12 timer afhængigt af sværhedsgraden af infektionen. Hos patienter med cystisk fibrose er der anvendt doser på 15-30 mg/kg/dag opdelt i 2 eller 3 doser hver otte eller 12 timer.
oral Administration:
- voksne: 500-750 mg hver 12.time. Den sædvanlige behandling er 7-14 dage for luftvejsinfektioner og hudinfektioner og kan være op til 4-6 uger eller mere i tilfælde af knogleinfektioner
- børn:20-30 mg/kg/dag opdelt i to doser hver 12.time afhængigt af infektionens sværhedsgrad., De maksimale doser er 1,5 g pr.
i tilfælde af meget alvorlige infektioner kan de samme doser administreres hver 8.time.,
Behandling af smitsom diarré sekundære infektioner med salmonella hos patienter med AIDS
oral:
- Voksne: er blevet anbefalet 500 mg hver 12 timer til 7 dage.
Behandling af tyfus moderat produceret af salmonella typhi:
oral:
- Voksne: CDC anbefaler en dosis på 500 mg to gange dagligt i 10 dage., I de luftfartsselskaber, tifoideos kronisk anbefale 750 mg 2 gange i døgnet
Behandlingen af rejsendes diarré:
oral:
- Voksne: 500 mg hver 12 timer til tre dage. Alternativt har en enkelt dosis på 500 mg vist sig at være mere effektiv end placebo. Til profylakse af diarr.anbefales doser på 500 mg en gang dagligt i risikoperioden (højst tre uger) og derefter i 2 dage ved ankomsten hjem.,>Behandling af brucellose systemisk produceret af Brucella melitensis:
oral:
- Voksne: 500 mg hver 8-12 timer i 6 til 12 uger, eller 750 mg hver 8-12 timer til 6-8 uger
Behandling af chancre:oral Administration:
- Voksne: CDC anbefaler 500 mg 2 gange i døgnet i 3 dage.
Behandling af gonoré: oral:
- Voksne og unge: CDC anbefaler, at en enkelt dosis på 500 mg,
Behandling af gonococcal infektion, der formidles: Administration af intravenøs eller oral:
- Voksne og unge: CDC anbefaler 500 mg intravenøs hver 12 timer for 1 eller 2 dage efter, passerer ciprofloxacin mundtlig 500 mg 2 gange dagligt i syv dage.
Behandling af akut bihulebetændelse:oral:
- Voksne: den anbefalede dosis er 500 mg hver 12 timer for 10 dage.,
- børn: doser på 20 til 30 mg/kg/dag opdelt i to doser er blevet anvendt afhængigt af infektionens sværhedsgrad. Den maksimale dosis er 1,5 g pr.,>Voksne: den anbefalede dosis er 400 mg hver 12 timer
Behandling af legionærsygdom:iv:
- Voksne: 400 mg hver 12 timer
oral:
- Voksne: 750 mg hver 12 timer
Behandling af intra-abdominale infektioner, akutte (i kombination med metronidazol):intravenøs og oral Administration:
- Voksne: den anbefalede dosis er 400 mg intravenøs hver 12 timer i kombination med metronidazol.,erium avium hos patienter med AIDS eller behandling af tuberkulose multi-resistente i kombination med andre lægemidler antituberkuløs:
oral:
- Voksne: den anbefalede dosis er 750 mg hver 12 timer
Behandling af eksponering for Bacillus anthracis (miltbrand): oral Administration:
- Voksne: den anbefalede dosis er 500 mg to gange om dagen for 60 dage efter eksponering for miltbrand
- Barn: 20-30 mg/kg/dag i to doser hver 12 timer for 60 dage efter eksponering for miltbrand., Den maksimale dosis er 1, 5 g / dag
IV administration anbefales, når miltbrandsporer er blevet inhaleret. De anbefalede doser er 400 mg jeg.v. hver 12 timer
Patienter med nedsat nyrefunktion:
- kreatinin-Clearance, CrCl > 50 ml/min: ikke kræve justeringer af den dosis
- kreatinin-Clearance CrCl 30-50 ml/min:
- ledelse jeg.v., ingen dosis justeringer er påkrævet
- til oral administration: anbefalede doser er 250-500 mg hver 12 timer
- kreatinin-clearance: CrCl 5-29 ml/min: 250-500 mg oralt hver 18 timer eller 200-400 mg IV hvert 18-24 timer.
intermitterende hæmodialyse: 250-500 mg hver 24.time, indgivelse af lægemidlet efter hver dialysesession
kontinuerlig hæmodialyse: der er ikke defineret nogen behandlingsretningslinjer., Ciproflo .acin ser imidlertid ikke ud til at blive elimineret ved dialyse, så doser svarende til dem, der bruges i intermitterende dialyse (250-500 mg hver 24.time) anbefales.
peritonealdialyse: 250-500 mg hver 24. time, indgivelse af lægemidlet efter dialyse