Pozadí: Mykofenolát mofetil (MMF), proléčivo mykofenolové (MPA), je imunosupresivum indikován k profylaxi orgánové rejekce u transplantace ledvin, srdce nebo transplantaci jater., Evropské regulační orgány vyžadují bioekvivalenční studie pro uvádění generických produktů na trh.
cíl: cílem této studie bylo posoudit bioekvivalenci generické (testovací) a značkové (referenční) formulace fondů peněžního trhu 500 mg a MPA.
Metody: Tento single-centrum, jednodávkové, randomizované, otevřené, 4-way crossover studie byla provedena na Anapharm Klinické Výzkumné Zařízení, Quebeku, Québec, Kanada. Zdraví dobrovolníci ve věku 18 až 55 let byli způsobilí., Subjekty byly přiřazeny k tomu, aby v randomizovaném pořadí dostávaly jednu dávku testu a referenčních formulací fondů peněžního trhu 500 mg za podmínek nalačno. Vzhledem k tomu, že návrh studie byl 4-way replikovat, existovaly 2 zkušební období a 2 referenční období. 4 studijní období byla oddělena 14denní dobou vymývání. Krevní vzorky byly odebrány po dobu 12 hodin po podání pro stanovení peněžního trhu farmakokinetické vlastnosti, a více než 48 (+/-0.5) hodin, pro MPA vlastnosti. Koncentrace analytů byly stanoveny reverzním LC a detekovány pomocí LC-MS / MS., Farmakokinetické parametry byly vypočteny z údajů o koncentraci fondů peněžního trhu a MPA za použití nekoncepční analýzy. C(max) a AUC(0-t) byly primárními hodnotícími kritérii, zatímco AUC (0-nekonečno) byl sekundárním parametrem. Drogy byly považovány za bioekvivalentní, pokud 90% CIs pro test/reference poměry přirozený logaritmus-transformované hodnoty těchto parametrů (získaných pomocí ANOVA) byly mezi 80% a 125%, na Evropských předpisů pro bioekvivalenci., Snášenlivost byla sledována pomocí fyzikálního vyšetření, včetně měření vitálních znaků, laboratorní analýzy a monitorování nežádoucích účinků (AE) (včetně rozhovoru s pacientem).
Závěry: generické a značkové přípravky z fondů peněžního trhu 500 mg setkal Evropské regulační kritéria pro za předpokladu, že bioekvivalence, na základě rychlosti a rozsahu absorpce z jedné dávce nalačno. Obě formulace byly u těchto zdravých dobrovolníků dobře snášeny.