popis
Ciprofloxacin je antimikrobiální látka třídy fluorochinolonů. Je účinný proti širokému spektru aerobních gram-negativních bakterií, včetně střevních patogenů, Pesudomonas a Serratia marcescens, i když rezistentní Pseudomonas a Serratia kmeny se již začaly objevovat. Je také účinný proti grampozitivním bakteriím, ačkoli rezistence byla také zjištěna u některých kmenů Stafylokokusu aureus a pneumokoků. Není aktivní proti anaerobním bakteriím., Příležitostně se používá v kombinaci s jinými antibakteriálními látkami při léčbě mykobakteriálních infekcí (m.tuberkulóza a MAC).
mechanismus účinku: antibakteriální účinky ciprofloxacinu jsou způsobeny inhibicí bakteriální topoizomerázy IV a DNA-gyrázy. Tyto topoizomerázy mění DNA zavedením super spirálových záhybů do dvojvláknové DNA, což usnadňuje odvíjení řetězců., DNA-gyrázy má dvě podjednotky kódovány genu gyrA, a chovají se, lámání řetězy, bakteriální chromozom a pak se držet je spolu jednou superhelix byla vytvořena. Chinolony inhibují tyto podjednotky tím, že brání replikaci a transkripci bakteriální DNA, i když není přesně známo, proč inhibice DNA-gyrázy vede k bakteriální smrti., Lidské a savčí buňky obsahují topoizomerázu, která působí podobně jako bakteriální DNA-gyráza, ale tento enzym není ovlivněn baktericidními koncentracemi ciprofloxacinu.
stejně jako všechny chinolony, ciprofloxacin ukazuje post-antibiotický účinek: poté, co expozice, bakterie nelze restartovat jejich růstu asi 4 hodiny, i když hladiny antibiotika jsou nezjistitelné.,
tyto organismy jsou obvykle náchylné k ciprofloxaxina: Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis; Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter fetus; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Corynebacterium sp.; Edwardsiella tarda; Eikenellu corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae; Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.,; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.,stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Serratia marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus muž, Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus kráva, Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo beta-hemolítico); Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Vibrio vulnificus; Zelená streptokoky; y Yersinia enterocolitica., I když některé kmeny Stenotrophomonas maltophilia jsou citlivé na ciprofloxacin, většina jsou poměrně odolné. farmakokinetika
: Ciprofloxacin se podává perorálně a intravenózně. Po perorální dávce se Ciprofloxacin rychle vstřebává v zažívacím traktu a dochází k minimálnímu metabolismu v prvním kroku. U dobrovolníků nalačno se 70% dávky absorbuje a dosahuje maximálních plazmatických koncentrací za 0, 5 až 2, 5 hodiny., Když je lék podáván s jídlem, maximální koncentrace jsou zpožděny, ale celková absorpce není ovlivněna. Po perorální dávce 500 mg jsou plazmatické koncentrace 1.6 – 2.9 mg/ml. Po intravenózní dávce 400 mg jsou koncentrace 4, 6 mg / ml. Plazmatické koncentrace jsou udržovány po dobu 12 hodin nad minimálními inhibičními koncentracemi pro většinu bakterií.
Ciprofloxacin je široce distribuován po celém těle, s minimální vazbou na plazmatické proteiny., Penetrace do mozkomíšního moku je minimální, pokud nejsou meningy zapálené. Vyšší než plazmatické koncentrace jsou dosaženy v žluči, plicích, ledvinách, játrech, močovém měchýři, děloze, prostatické tkáni, endometriu, vejcovodech a vaječnících. 50% perorální dávky ciprofloxacinu se vylučuje renálně jako nezměněné léčivo. U pacientů s normální funkcí ledvin je eliminační poločas 3-5 hodin, ale u subjektů s poruchou funkce ledvin se může zvýšit na 12 hodin., Fekální vylučování dosahuje 20-40% dávky.
INDIKACE A DÁVKOVÁNÍ
Léčba infekcí močových cest mírné nekomplikované:
oral:
- Dospělí: 250-500 mg každých 12 hodin po dobu 7 až 14 dnů.
intravenózní podání:
- dospělí: 200 mg každých 12 hodin.
léčba nekomplikované akutní zánět močového měchýře:
orální Podávání:
- dospělí: 100-250 mg každých 12 hodin po dobu tří dnů.,
léčba vážného a/nebo komplikované infekce močových cest:
orální Podávání:
- dospělí: 500 mg každých 12 hodin po dobu 7 až 14 dnů.
intravenózní podání:
- dospělí: 400 mg každých 12 hodin.,
Léčba infekcí dolních cest dýchacích (bronchitida, pneumonie, plicní absces, atd.), kožní infekce (celulitida atd.), a infekcí kostí a kloubů (osteomyelitida, infekční artritida, atd.):
iv:
- Dospělí 400 mg každých 12 hodin. Obvyklá léčba je 7 až 14 dní u infekcí dýchacích cest a kůže a může být až 4-6 týdnů u infekcí kostí.,
- děti: 15-20 mg / kg / den dvě dávky oddělené po dobu 12 hodin, v závislosti na závažnosti infekce. U pacientů s cystickou fibrózou byly použity dávky 15-30 mg / kg / den rozdělené na 2 nebo 3 dávky každých osm nebo 12 hodin.
Perorální podání:
- dospělí: 500-750 mg každých 12 hodin. Obvyklé léčby je 7-14 dní pro respirační a kožní infekce a může být až 4-6 týdnů nebo déle v případě infekce kostí
- děti:20-30 mg/kg/den, rozdělená do dvou dávek každých 12 hodin, v závislosti na závažnosti infekce., Maximální dávky jsou 1,5 g denně.
v případě velmi závažných infekcí mohou být stejné dávky podávány každých 8 hodin.,
Léčba infekční průjem sekundární infekce salmonella u pacientů s AIDS,
oral:
- Dospělí: doporučená 500 mg každých 12 hodin po dobu 7 dnů
Léčba břišního tyfu středně produkován salmonella typhi:
oral:
- Dospělí: CDC doporučuje dávka 500 mg dvakrát denně po dobu 10 dnů., V dopravců tifoideos chronické doporučit 750 mg 2 krát za den
Léčba cestovní průjem:
oral:
- Dospělí: 500 mg každých 12 hodin po dobu tří dnů. Alternativně se ukázalo, že jedna dávka 500 mg je účinnější než placebo. Pro profylaxi průjmu se doporučují dávky 500 mg jednou denně po dobu rizika (ne více než tři týdny) a poté po dobu dalších 2 dnů po příjezdu domů.,>Léčba brucelózy systémové produkován Brucella melitensis:
oral:
- Dospělí: 500 mg každých 8-12 hodin po dobu 6 až 12 týdnů, nebo 750 mg každých 8-12 hodin po dobu 6-8 týdnů
Léčba primární syfilitický vřed:perorálním Podání:
- Dospělí: CDC doporučuje, 500 mg 2 krát denně po dobu 3 dnů
Léčba kapavky: oral:
- Dospělí a mladiství: CDC doporučuje jedna dávka 500 mg,
Léčba gonokokové infekce šířit: intravenózním nebo perorálním:
- Dospělí a mladiství: CDC doporučuje, 500 mg intravenózně každých 12 hodin po dobu 1 nebo 2 dny po přechodu na perorální ciprofloxacin 500 mg 2 krát denně po dobu sedmi dnů.
Léčba akutní zánět vedlejších nosních dutin:oral:
- Dospělí: doporučená dávka je 500 mg každých 12 hodin po dobu 10 dnů.,
- děti: v závislosti na závažnosti infekce byly použity dávky 20 až 30 mg/kg/den rozdělené do dvou dávek. Maximální dávka je 1,5 g denně.,>Dospělí: doporučená dávka je 400 mg každých 12 hodin
Léčba legionářské nemoci:iv:
- Dospělí: 400 mg každých 12 hodin
oral:
- Dospělí: 750 mg každých 12 hodin
Léčba intraabdominálních infekcí, akutní (v kombinaci s metronidazolem):intravenózní a orální Podávání:
- Dospělí: doporučená dávka je 400 mg intravenózně každých 12 hodin v kombinaci s metronidazolem.,erium avium u pacientů s AIDS nebo léčbě tuberkulózy odolná v kombinaci s jinými léky, antituberculosis:
oral:
- Dospělí: doporučená dávka je 750 mg každých 12 hodin
úprava expozice Bacillus anthracis (antrax): perorálním Podání:
- Dospělí: doporučená dávka je 500 mg dvakrát denně po dobu 60 dnů po vystavení anthrax
- Dítě: 20-30 mg/kg/den ve dvou dávkách každých 12 hodin po dobu 60 dnů po nákaze antraxem., Maximální dávka je 1, 5 g / den
IV podávání se doporučuje při vdechování antraxových spór. Doporučené dávkování je 400 mg i.v. každých 12 hodin
Pacienti s renální insuficiencí:
- Clearance kreatininu, CrCl > 50 ml/min: nevyžadují úpravy v dávkování
- Clearance kreatininu, CrCl 30-50 ml/min:
- řízení jsem.v., žádné dávky, úpravy jsou nutné
- pro orální podávání: doporučená dávka je 250-500 mg každých 12 hodin
- clearance kreatininu CrCl 5-29 ml/min: 250-500 mg orálně každých 18 hodin, nebo 200-400 mg IV každých 18-24 hodin.
intermitentní hemodialýza: 250-500 mg každých 24 hodin, podávání léku po každé dialýzy
Kontinuální hemodialýza: ne pokyny pro léčbu byla definována., Zdá se však, že ciprofloxacin není eliminován dialýzou, proto se doporučují dávky podobné dávkám používaným při intermitentní dialýze (250-500 mg každých 24 hodin).
peritoneální dialýza: 250-500 mg každých 24 hodin, podávání léku po dialýze